Эксенза: показания, механизм действия, аналоги¶

Эксенза (международное непатентованное наименование — эсзопиклон) — гипнотическое лекарственное средство небензодиазепинового ряда, применяемое для краткосрочного лечения бессонницы у взрослых. Относится к классу так называемых Z-препаратов — снотворных, структурно не связанных с бензодиазепинами, но действующих на тот же тип рецепторов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, в дозировках 1, 2 и 3 мг. Отпускается по рецепту.

¶От чего применяется

Основное показание — кратковременное (обычно до четырёх недель) лечение инсомнии, то есть нарушений засыпания и поддержания сна. Препарат назначают при:

• затруднённом засыпании (пресомнические расстройства);
• частых ночных пробуждениях;
• раннем утреннем пробуждении;
• транзиторной и хронической бессоннице, в том числе связанной со стрессом, сменой часовых поясов или режима работы.

Эсзопиклон не предназначен для лечения тревожных расстройств, депрессии или боли как таковых — он устраняет симптом нарушенного сна, а не причину, его вызвавшую. При длительной бессоннице требуется поиск и терапия основного заболевания.

¶Механизм действия

Эсзопиклон является агонистом бензодиазепинового сайта ГАМК-А-рецепторного комплекса. Он усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. В результате снижается возбудимость нейронов, ускоряется засыпание и увеличивается продолжительность сна.

Препарат обладает высокой селективностью к подтипам рецепторов, отвечающим за седативный эффект, и в меньшей степени влияет на миорелаксацию и противосудорожное действие. Период полувыведения составляет около 5–6 часов, что делает его пригодным для приёма перед сном без выраженной утренней сонливости у большинства пациентов.

¶Формы выпуска и дозировки

Приём осуществляется однократно, непосредственно перед сном. Длительность непрерывного применения обычно не превышает 2–4 недель из-за риска привыкания.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к эсзопиклону или компонентам таблетки;
• тяжёлой дыхательной недостаточности;
• синдроме апноэ сна в тяжёлой форме;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• миастении;
• возрасте до 18 лет (безопасность не подтверждена);
• беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью назначают при депрессии (из-за риска суицидальных мыслей), психозах, зависимости от психоактивных веществ в анамнезе, при почечной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, сонливость днём, головокружение, тошнота, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение концентрации внимания. Возможны амнезия на события после приёма, ночные снохождения, галлюцинации, необычное поведение во сне. При длительном применении формируются толерантность и лекарственная зависимость; резкая отмена может вызвать рикошетную бессонницу и тревогу.

¶Особые указания

Эсзопиклон, как и другие снотворные, усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему. Во время лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции. После приёма таблетки необходимо обеспечить не менее 7–8 часов сна, иначе возможны провалы в памяти и нарушения координации.

¶Аналоги и сравнение

К той же группе Z-препаратов относятся золпидем, залеплон и зопиклон. Ближайшие структурные аналоги — золпидем и залеплон; зопиклон отличается более выраженным миорелаксирующим действием. Бензодиазепиновые снотворные (нитразепам, феназепам) уступают эсзопиклону по селективности и чаще вызывают дневную сонливость и зависимость. Растительные и безрецептурные средства (валериана, мелатонин, доксиламин) применяются при лёгких нарушениях сна и не сопоставимы по силе действия.

¶Правовой статус

В России эсзопиклон включён в перечень рецептурных лекарственных средств; бесконтрольный приём и передача препарата третьим лицам запрещены. В ряде стран он отнесён к сильнодействующим или контролируемым веществам.