Джинтропин — рекомбинантный гормон роста¶

Джинтропин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе соматропина (рекомбинантного человеческого гормона роста), выпускаемого израильской фармацевтической компанией Pfizer (ранее — Ferring Pharmaceuticals). Действующее вещество представляет собой полипептид, идентичный по аминокислотной последовательности эндогенному гормону роста человека, и получается методом генной инженерии с использованием штамма бактерий Escherichia coli. Препарат применяется в заместительной терапии при дефиците гормона роста у детей и взрослых, а также в ряде других клинических ситуаций.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — соматропин, полученный по рекомбинантной технологии. Молекула состоит из 191 аминокислотного остатка и по структуре соответствует природному гипофизарному гормону роста человека.

Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций. Распространённые дозировки — флаконы по 4 МЕ, 12 МЕ и 16 МЕ (соответственно примерно 1,33 мг, 4 мг и 5,33 мг соматропина). Раствор готовят с помощью прилагаемого растворителя (вода для инъекций или бактериостатическая вода) непосредственно перед введением. Введение производится подкожно.

¶Фармакологическое действие

Соматропин взаимодействует со специфическими рецепторами на поверхности клеток-мишеней, прежде всего в печени, костной и мышечной тканях. Связывание с рецептором запускает каскад сигнальных реакций, в том числе через JAK/STAT-путь.

Основные эффекты гормона роста:

• стимуляция линейного роста костей у детей за счёт воздействия на эпифизарные зоны роста;
• усиление синтеза белка и наращивание мышечной массы;
• стимуляция липолиза и снижение доли жировой ткани;
• повышение уровня инсулиноподобного фактора роста IGF-1, преимущественно в печени;
• влияние на углеводный обмен, включая возможное снижение чувствительности к инсулину;
• задержка натрия и воды в организме.

Эффекты опосредованы как прямым действием на ткани, так и через IGF-1.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

Назначение производится врачом-эндокринологом после подтверждения диагноза с помощью стимуляционных тестов и оценки уровня IGF-1.

¶Режим дозирования

Доза подбирается индивидуально в зависимости от массы тела, возраста, диагноза и клинического ответа. У детей ориентировочные дозы составляют 0,025–0,035 мг/кг в сутки при дефиците гормона роста и выше — при синдроме Тёрнера. Введение обычно проводится ежедневно, вечером, подкожно, с чередованием мест инъекций. Эффективность терапии оценивают по динамике роста, уровню IGF-1 и другим показателям.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• активных злокачественных новообразованиях;
• закрытых эпифизарных зонах роста (для стимуляции роста у детей);
• острых критических состояниях, в том числе после операций на сердце и брюшной полости;
• повышенной чувствительности к компонентам;
• диабетической ретинопатии в активной фазе.

Возможные нежелательные реакции: отёки, артралгия и миалгия, головная боль, повышение внутричерепного давления (у детей), нарушение толерантности к глюкозе, реакции в месте инъекции, гипотиреоз при длительной терапии. Редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия.

¶История и производитель

Соматропин как лекарственное средство известен с 1950-х годов, когда применялся гормон, выделяемый из гипофизов умерших людей. В 1985 году такая практика была прекращена из-за риска передачи болезни Крейтцфельдта — Якоба. С этого времени применяются исключительно рекомбинантные препараты.

Джинтропин® выпускается компанией Pfizer (в прошлом — Ferring Pharmaceuticals, затем права перешли к Pfizer). Препарат зарегистрирован и применяется во многих странах, в том числе в России.

¶Правовой статус

В Российской Федерации соматропин относится к рецептурным лекарственным средствам. Препараты гормона роста включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что обеспечивает государственное регулирование цен. Отпуск из аптек производится только по рецепту врача.

¶Немедицинское применение

В спортивной среде и в бодибилдинге соматропин иногда используется не по назначению — для наращивания мышечной массы и снижения жировой прослойки. Такое применение запрещено антидопинговыми правилами: гормон роста входит в список запрещённых субстанций Всемирного антидопингового агентства (WADA). Бесконтрольное использование препарата связано с рисками: нарушением углеводного обмена, акромегалоидными изменениями, отёками, поражением суставов. Применение рекомбинантного гормона роста без медицинских показаний в ряде стран квалифицируется как нарушение законодательства об обращении лекарственных средств.

¶Хранение и обращение

Лиофилизированный порошок хранят при температуре 2–8 °C, защищая от света. Приготовленный раствор, как правило, пригоден к использованию в течение ограниченного времени (обычно до нескольких дней при хранении в холодильнике), точные сроки указаны в инструкции конкретной формы выпуска. Замораживание готового раствора не допускается.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке присутствуют другие препараты соматропина: Генотропин, Хуматроп, Нордитропин, Сайзен и другие. Они различаются технологией получения, составом вспомогательных веществ, формой выпуска и способом введения (шприц-ручки, картриджи, лиофилизат). Взаимозаменяемость определяется врачом с учётом клинической ситуации; автоматическая замена одного препарата другим без назначения не рекомендуется.