Дюстополин — лекарственный препарат¶

Дюстополин — лекарственное средство, применяемое в урологической практике при лечении расстройств мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и гиперактивностью мочевого пузыря. Относится к группе уретральных спазмолитиков и антихолинергических (м-холинолитических) препаратов. Действующее вещество — дюстополина гидрохлорид; выпускается в форме таблеток и капсул для перорального приёма. Препарат зарегистрирован и применяется преимущественно в странах Европы и Азии, в том числе в Японии, где был разработан.

¶Общие сведения

Дюстополин представляет собой синтетическое производное холинолитического ряда. По химической структуре он близок к антихолинергическим средствам, блокирующим м-холинорецепторы гладкой мускулатуры. Основной точкой приложения действия является детрузор — мышечная оболочка мочевого пузыря, а также гладкая мускулатура уретры и предстательной железы.

Механизм действия связан с конкурентной блокадой м-холинорецепторов, что снижает тонус гладкой мускулатуры и уменьшает частоту непроизвольных сокращений детрузора. Дополнительно препарату приписывают умеренное спазмолитическое и местноанестезирующее действие на уретру, что отличает его от классических антихолинергиков, применяемых при гиперактивном мочевом пузыре.

¶История и разработка

Дюстополин был синтезирован в Японии во второй половине XX века и первоначально исследовался как средство для устранения дизурических расстройств у мужчин с аденомой предстательной железы. Препарат вошёл в клиническую практику в Японии, где получил распространение под торговыми наименованиями, содержащими действующее вещество дюстополина гидрохлорид. Позднее он стал применяться и в ряде других стран Азии.

В отличие от широко известных антихолинергических средств (оксибутинин, толтеродин, солифенацин), дюстополин не получил глобального распространения и не входит в основные международные клинические рекомендации по лечению гиперактивного мочевого пузыря. Его применение остаётся преимущественно региональным.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Дюстополин блокирует м-холинорецепторы, расположенные в гладких мышцах мочевыводящих путей. Это приводит к расслаблению детрузора, увеличению функциональной ёмкости мочевого пузыря и снижению частоты его непроизвольных сокращений. Уменьшается также сопротивление уретры, что облегчает отток мочи. Препарат не оказывает выраженного влияния на центральную нервную систему в терапевтических дозах, что связывают с его ограниченным проникновением через гематоэнцефалический барьер.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дюстополин достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в неизменённом виде. Точные параметры периода полувыведения и биодоступности в открытых источниках приводятся ограниченно и могут различаться в зависимости от лекарственной формы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению дюстополина:

• дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (частые ночные и дневные позывы, затруднённое мочеиспускание);
• гиперактивность мочевого пузыря с симптомами ургентности;
• хронические циститы и уретриты, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры;
• состояния после урологических операций и манипуляций, требующие снижения тонуса мочевыводящих путей.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относят:

• закрытоугольную глазу;
• выраженную задержку мочи и атонию мочевого пузыря;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• механическую обструкцию желудочно-кишечного тракта;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при одновременном приёме других антихолинергических средств, поскольку возможно усиление побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антихолинергическим действием:

• сухость во рту;
• запоры, вздутие живота;
• нарушение аккомодации, сухость глаз;
• тахикардия;
• головокружение, слабость;
• задержка мочеиспускания (в редких случаях).

При появлении выраженных симптомов требуется коррекция дозы или отмена препарата по решению врача.

¶Формы выпуска и дозирование

Дюстополин выпускается в виде таблеток и капсул для приёма внутрь. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом тяжести симптомов, возраста и сопутствующих заболеваний. Обычно препарат назначают в несколько приёмов в сутки. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Место в терапии

Дюстополин занимает нишевое положение среди средств для лечения урологических расстройств. Он применяется как один из вариантов симптоматической терапии при сочетании обструктивных и ирритативных симптомов. В ряде случаев рассматривается как дополнение к альфа-адреноблокаторам, применяемым при гиперплазии предстательной железы. Однако из-за ограниченной доказательной базы и региональной регистрации он уступает по распространённости современным антихолинергическим препаратам и селективным м-холиноблокаторам.

¶Правовой статус

В разных странах дюстополин имеет различный статус: в Японии и ряде государств Азии он зарегистрирован как рецептурный препарат, в других странах может не иметь регистрации или применяться ограниченно. Отпускается по рецепту врача.