Дозировка габапентина и режимы применения¶

Габапентин — противоэпилептический препарат, структурный аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), применяемый также при нейропатической боли. Выпускается в форме капсул, таблеток и раствора для приёма внутрь. Дозировка подбирается индивидуально, зависит от показания, возраста, функции почек и переносимости, а также от того, принимается ли препарат в режиме монотерапии или в комбинации с другими средствами.

¶Общие принципы дозирования

Габапентин принимают внутрь независимо от приёма пищи. Препарат характеризуется нелинейной фармакокинетикой: при увеличении дозы концентрация в плазме растёт непропорционально, что связано с насыщением системы активного транспорта в кишечнике. По этой причине наращивание дозы проводят постепенно — титрованием, начиная с низких значений и повышая их каждые несколько дней до достижения терапевтического эффекта или максимально переносимой дозы.

Стандартный приём — три раза в сутки, что обусловлено относительно коротким периодом полувыведения (5–7 часов). Выведение происходит преимущественно через почки в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима.

¶Дозировки при эпилепсии

При парциальных (фокальных) эпилептических приступах у взрослых и детей старше 12 лет:

• начальная доза — 300 мг в сутки (по 100 мг три раза в день);
• при необходимости дозу увеличивают на 300 мг каждые 1–3 дня;
• обычная поддерживающая доза — 900–1800 мг в сутки в три приёма;
• максимальная суточная доза — 3600 мг.

У детей 3–11 лет дозу рассчитывают по массе тела: ориентировочно 25–40 мг/кг в сутки в три приёма, с постепенным повышением. Для детей 3–4 лет суточная доза может достигать 40 мг/кг, для детей 5–11 лет — до 25–35 мг/кг.

¶Дозировки при нейропатической боли

При постгерпетической невралгии и диабетической нейропатии у взрослых:

• в первый день — 300 мг однократно;
• во второй день — 600 мг (по 300 мг дважды);
• с третьего дня — 900 мг в сутки в три приёма;
• при необходимости доза повышается до 1800–3600 мг в сутки.

Эффект в отношении боли оценивают через 1–2 недели терапии; при отсутствии улучшения вопрос о дальнейшем приёме решает врач.

¶Коррекция при почечной недостаточности

Поскольку габапентин выводится почками, при снижении клиренса креатинина дозу уменьшают. Ориентировочные режимы для взрослых:

Пациентам на гемодиализе назначают дополнительные дозы после сеанса, так как процедура удаляет препарат из плазмы.

¶Особые группы

Пожилым пациентам дозу подбирают с учётом возрастного снижения функции почек, начиная с минимальных значений. При беременности применение возможно только при явном превышении ожидаемой пользы над риском; данные о безопасности ограничены. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приёма в период лактации требуется оценка соотношения пользы и риска.

¶Передозировка

При передозировке возможны головокружение, двоение в глазах, сонливость, спутанность сознания, дизартрия, летаргия. Специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию, при тяжёлых случаях — гемодиализ.

¶Факторы, влияющие на дозу

• Показание: при эпилепсии и нейропатической боли схемы титрования различаются.
• Возраст и масса тела: у детей доза рассчитывается на килограмм массы.
• Функция почек: основной параметр коррекции.
• Сопутствующая терапия: при одновременном приёме с опиоидными анальгетиками возможно усиление угнетения центральной нервной системы, что требует осторожности.
• Индивидуальная переносимость: сонливость, головокружение, атаксия, периферические отёки — частые причины снижения дозы.

¶Формы выпуска и их учёт

Капсулы выпускаются в дозировках 100, 300 и 400 мг; таблетки — 600 и 800 мг; раствор для приёма внутрь — 250 мг/5 мл. При переводе пациента с одной формы на другую дозу сохраняют, однако из-за нелинейной фармакокинетики возможны колебания концентрации, поэтому переход проводят под контролем состояния.

¶Контроль и мониторинг

Периодически оценивают частоту приступов или выраженность боли, а также функцию почек, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями. Отмену препарата проводят постепенно, в течение не менее одной недели, чтобы избежать учащения приступов и развития синдрома отмены.

Дозировка габапентина всегда определяется врачом; самостоятельное изменение схемы приёма недопустимо.