Дозировка альфа-липоевой кислоты в сутки¶

Альфа-липоевая кислота (АЛК; также тиоктовая кислота, липоевая кислота) — серосодержащее органическое соединение, кофермент окислительного декарбоксилирования α-кетокислот, применяемое в медицине как лекарственное средство и биологически активная добавка. В клинической практике используется преимущественно при диабетической полинейропатии, а также в гепатологии и при ряде метаболических нарушений. Дозировка определяется целями применения, лекарственной формой и путём введения; суточные дозы варьируют от нескольких десятков миллиграммов при приёме внутрь в составе добавок до 600–1200 мг и более при внутривенной терапии под контролем врача.

¶Формы выпуска и пути введения

АЛК выпускается в виде:

• таблеток и капсул для приёма внутрь (обычно 12, 25, 100, 200, 300, 600 мг);
• раствора для внутривенного введения (ампулы 300, 600 мг в изотоническом растворе);
• гелей и кремов для наружного применения;
• растворов для инфузий в комбинациях.

Биодоступность при приёме внутрь невысока и составляет, по разным данным, около 20–40 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища снижает скорость, но не общую степень всасывания, поэтому таблетки принимают натощак — за 30–60 минут до еды.

¶Терапевтические дозировки

¶Диабетическая и алкогольная полинейропатия

Наиболее изученное показание. Стандартная схема при внутривенном введении — 600 мг в сутки в течение 2–4 недель, затем переход на пероральный приём 600 мг в сутки (однократно или разделённо). Некоторые протоколы предусматривают ступенчатую схему: 600 мг внутривенно капельно, далее 600 мг внутрь в сутки длительно — до 3–6 месяцев. При непереносимости дозу снижают до 300 мг в сутки.

¶Гепатология

При хронических гепатитах, жировой болезни печени и токсических поражениях применяют 300–600 мг в сутки внутрь; курс — от 1 до 3 месяцев. Внутривенное введение 600 мг в сутки используют при тяжёлых формах под наблюдением специалиста.

¶Метаболический синдром и снижение массы тела

В составе добавок типичны дозы 100–300 мг в сутки; в исследованиях по влиянию на чувствительность к инсулину встречаются режимы 600–1800 мг в сутки. Доказательная база для высоких доз при этих состояниях ограничена и неоднородна.

¶Профилактика и общее укрепление

В профилактических целях в составе БАД обычно используют 50–200 мг в сутки. Такие дозы считаются условно безопасными при краткосрочном приёме.

¶Фармакокинетика и режим приёма

• Пик концентрации в плазме при приёме внутрь достигается через 30–60 минут.
• Период полувыведения короткий — около 20–30 минут, поэтому для поддержания уровня применяют либо однократный приём в высокой дозе, либо дробное введение.
• Метаболизм — преимущественно в печени путём β-окисления и восстановления до дигидролипоевой кислоты.
• Выведение — почками.

При внутривенном введении препарат разводят в 50–250 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение 30–60 минут. Быстрое введение не рекомендуется из-за риска реакций в месте инъекции и системных эффектов.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, изжога, диарея, головная боль, головокружение, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). При внутривенном введении возможны ощущение тяжести, затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления у предрасположенных лиц.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность и период лактации (данных недостаточно), детский возраст (для высоких доз и инъекционных форм). Осторожность требуется при гипогликемии, поскольку АЛК усиливает действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств; при совместном применении возможна коррекция их доз.

АЛК способна связывать ионы металлов, поэтому её не следует принимать одновременно с препаратами железа, магния, кальция и цинка — интервал должен составлять не менее 2 часов. Алкоголь снижает эффективность и повышает риск побочных реакций.

¶Доказательная база

Эффективность АЛК при диабетической полинейропатии подтверждена в ряде рандомизированных контролируемых исследований (в частности, исследование SYDNEY 2), где внутривенное и пероральное применение 600 мг в сутки уменьшало выраженность симптомов по шкалам TSS и NIS. Для других показаний — снижение массы тела, антиоксидантная профилактика, нейропротекция — данные менее убедительны, а результаты исследований разнородны. Это определяет осторожный подход к назначению высоких доз вне установленных показаний.

¶Регуляторный статус

В России тиоктовая кислота зарегистрирована как лекарственное средство (рецептурный и безрецептурный отпуск в зависимости от формы и дозы) и одновременно присутствует на рынке в виде БАД. В странах ЕС и США статус различается: в США АЛК преимущественно реализуется как dietary supplement, в Германии — как рецептурный препарат для лечения полинейропатии. Самостоятельное назначение высоких доз не рекомендуется; подбор суточной дозы осуществляет врач с учётом диагноза, сопутствующей терапии и переносимости.