Доксиклат — антигистаминный препарат¶

Доксиклат — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего доксиламина сукцинат — антигистаминное средство первого поколения из группы этаноламинов, обладающее выраженным седативным и снотворным действием. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Применяется преимущественно как снотворное при кратковременных нарушениях сна и как противозудное средство при аллергических дерматитах.

¶Действующее вещество

Доксиламина сукцинат — это соль янтарной кислоты и доксиламина, этаноламинового производного. По химической структуре доксиламин близок к дифенгидрамину (димедролу) и представляет собой 2-[α-(2-диметиламиноэтокси)-α-метилбензил]пиридина сукцинат. Молекулярная масса основания составляет около 270,4 г/моль, сукцината — около 388,5 г/моль.

Доксиламин хорошо растворим в воде и спиртах, быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приёма. Период полувыведения составляет порядка 10 часов, что определяет длительный седативный эффект и риск утренней сонливости.

¶Механизм действия

Доксиламин является конкурентным блокатором гистаминовых рецепторов H1. Блокируя периферические H1-рецепторы, он устраняет эффекты гистамина: спазм гладкой мускулатуры бронхов, расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, зуд. Однако ключевое свойство доксиламина — способность проникать через гематоэнцефалический барьер и блокировать центральные H1-рецепторы гистаминергической системы, участвующей в регуляции цикла «сон — бодрствование».

Дополнительно доксиламин проявляет слабое м-холинолитическое действие, что объясняет часть побочных эффектов: сухость во рту, запоры, задержку мочеиспускания, нарушение аккомодации. Выраженность холинолитического эффекта у доксиламина ниже, чем у дифенгидрамина.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению доксиламина:

• кратковременное лечение бессонницы, особенно при трудностях засыпания;
• симптоматическая терапия аллергических дерматитов, сопровождающихся зудом;
• премедикация перед некоторыми диагностическими процедурами (в отдельных странах).

Препарат предназначен для краткосрочного применения — обычно не более 7–10 дней без повторной консультации врача, поскольку при длительном использовании возможно развитие толерантности к седативному эффекту.

¶Противопоказания и ограничения

Доксиламин противопоказан при:

• закрытоугольной глазукоме;
• гиперплазии предстательной железы с нарушением оттока мочи;
• задержке мочеиспускания;
• эпилепсии и судорожных состояниях;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для большинства форм — до 15 лет).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, у которых выше риск спутанности сознания, падений и холинолитических реакций.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость в дневное время, головокружение, сухость слизистых, тошнота, головная боль. Реже наблюдаются тахикардия, снижение артериального давления, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания, кожная сыпь. При передозировке возможны выраженная сонливость, возбуждение, галлюцинации, судороги, угнетение дыхания; в тяжёлых случаях требуется госпитализация и симптоматическая терапия.

¶Лекарственные взаимодействия

Доксиламин усиливает действие алкоголя, седативных, снотворных, анксиолитических и наркотических анальгетиков, что повышает риск угнетения центральной нервной системы. Совместный приём с ингибиторами моноаминоксидазы не рекомендуется. Холинолитические средства (атропин, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотики) усиливают периферические эффекты доксиламина.

¶Формы выпуска и дозировка

Доксиклат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, обычно по 15 мг доксиламина сукцината. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по одной таблетке за 15–30 минут до сна. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 30 мг. Длительность непрерывного приёма без врачебного контроля ограничивается несколькими днями.

¶Положение на рынке

Доксиламин был впервые синтезирован в 1948 году и длительное время применялся в составе комбинированных средств от бессонницы и укачивания. В ряде стран он продаётся как безрецептурный препарат, в других — отпускается по рецепту. Доксиклат относится к числу торговых марок доксиламина, наряду с другими наименованиями, зарегистрированными в разных юрисдикциях. В Российской Федерации доксиламин включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых без рецепта, при условии соблюдения установленной дозировки и кратности приёма.

¶Особые указания

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Не рекомендуется сочетать препарат с алкоголем. При сохранении бессонницы более двух недель необходимо медицинское обследование для выявления её причины — доксиламин устраняет симптом, а не основное заболевание.

¶Сравнение с другими антигистаминными средствами

Доксиламин отличается от неседативных антигистаминных препаратов второго поколения именно способностью вызывать сонливость, что делает его непригодным для дневного приёма при аллергии, но востребованным как снотворное.