Дифенгидрамин: применение для сна у взрослых¶

Дифенгидрамин (торговое наименование — димедрол) — антигистаминный препарат первого поколения из группы этаноламинов, оказывающий также выраженное седативное и снотворное действие. Благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер и блокировать центральные H1-рецепторы он вызывает сонливость, что исторически обусловило его применение не только при аллергиях, но и как средство для облегчения засыпания. В ряде стран, включая Россию, препарат отпускается по рецепту, а его бесконтрольное использование для сна ограничивается из-за побочных эффектов и риска зависимости.

¶Фармакологические свойства

Дифенгидрамин является конкурентным блокатором гистаминовых H1-рецепторов. Помимо периферического антигистаминного эффекта, он угнетает центральную нервную систему: блокирует гистаминергические пути в стволе мозга, участвующие в поддержании бодрствования, и обладает антихолинергическим действием. Именно центральное действие объясняет сонливость, замедление реакции и снижение концентрации внимания.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 1–2 часа после приёма внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 4–9 часов, что определяет возможную «утреннюю» вялость при позднем приёме. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Формы выпуска и дозировка

Димедрол выпускается в таблетках по 25 мг и 50 мг, а также в виде растворов для инъекций и наружных средств. Для взрослых при бессоннице, связанной с повышенной возбудимостью или аллергическими проявлениями, ориентировочная разовая доза составляет 25–50 мг перед сном. Кратность приёма и длительность курса определяет врач; превышать рекомендованную дозу не следует.

Приём следует осуществлять за 30–60 минут до предполагаемого сна, запивая водой. Таблетки не разжёвывают. Пища существенно не влияет на всасывание, однако при одновременном употреблении алкоголя усиливаются седативные и токсические эффекты.

¶Особенности применения у взрослых

Дифенгидрамин не является «снотворным» в строгом смысле: его основное показание — аллергические реакции, а седация рассматривается как сопутствующий эффект. Использование препарата для сна оправдано при эпизодических нарушениях засыпания, например при кратковременной бессоннице на фоне стресса или зуда аллергического происхождения.

К особенностям применения относятся:

• быстрое развитие толерантности к седативному действию при регулярном приёме;
• возможное снижение эффективности при длительном использовании;
• риск «остаточной» сонливости и замедления реакций на следующий день;
• усиление действия при сочетании с другими угнетающими ЦНС средствами.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с нарушением оттока мочи, стенозирующей язвенной болезни, эпилепсии, выраженных нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания.

Типичные побочные эффекты:

• сухость во рту, носа и глотки;
• сонливость, головокружение, заторможенность;
• нарушение координации, снижение внимания;
• тошнота, запор, учащённое сердцебиение;
• у некоторых лиц — парадоксальная возбудимость.

При передозировке возможны галлюцинации, судороги, угнетение дыхания, тахикардия; в тяжёлых случаях требуется неотложная медицинская помощь.

¶Взаимодействие с другими средствами

Дифенгидрамин усиливает действие алкоголя, снотворных, транквилизаторов, наркотических анальгетиков и других седативных препаратов. Совместный приём с ингибиторами МАО повышает риск токсических эффектов. Антихолинергическое действие усиливается при сочетании с трициклическими антидепрессантами и некоторыми противопаркинсоническими средствами. Перед началом приёма необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах.

¶Риск зависимости и злоупотребления

При длительном бесконтрольном использовании возможно формирование психологической зависимости от «засыпания с таблеткой». Резкая отмена после регулярного приёма может сопровождаться усилением бессонницы. В связи с этим препарат не рекомендован для постоянного применения как снотворное; при хронической бессоннице следует искать причину нарушения и использовать иные подходы — поведенческую терапию, гигиену сна, при необходимости другие группы препаратов по назначению специалиста.

¶Альтернативы и место в терапии

Для коррекции бессонницы у взрослых существуют более профильные средства: бензодиазепиновые и небензодиазепиновые гипнотики, антидепрессанты с седативным действием, мелатонин. Дифенгидрамин занимает нишу эпизодического средства, в том числе безрецептурных «ночных» комбинированных препаратов, содержащих его в меньших дозах вместе с парацетамолом или другими компонентами. Однако такие комбинации предназначены прежде всего для симптоматического облегчения простуды, а не для лечения инсомнии.

¶Безопасность и правовой статус

В России дифенгидрамин относится к рецептурным препаратам; его бесконтрольный оборот ограничен. Управление транспортными средствами и работа с механизмами во время действия препарата запрещены. Перед применением необходима консультация врача, особенно при наличии хронических заболеваний, у пожилых людей и при одновременном приёме иных лекарств. Самолечение и превышение дозировок недопустимы.