Депренорм как лекарственный препарат¶

Депренорм — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является моклобемид, антидепрессант из группы обратимых ингибиторов моноаминоксидазы типа А (ИМАО-А). Препарат применяется в психиатрической и общемедицинской практике для лечения депрессивных расстройств, в том числе атипичных и сопровождающихся тревогой. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Моклобемид был синтезирован в 1970-х годах в рамках поиска антидепрессантов с более благоприятным профилем безопасности по сравнению с классическими необратимыми ИМАО. Он относится к так называемым селективным и обратимым ингибиторам МАО-А: блокирует преимущественно изофермент моноаминоксидазы типа А, отвечающий за расщепление серотонина, норадреналина и дофамина, при этом связь с ферментом обратима и конкурентна.

Такое связывание принципиально отличает моклобемид от необратимых ИМАО (например, фенелзина или транилципромина): после прекращения приёма активность фермента восстанавливается в течение суток, а не недель. Кроме того, при соблюдении терапевтических доз препарат в меньшей степени влияет на МАО типа В, что снижает риск «тираминового» (сырного) криза — опасного повышения артериального давления при употреблении продуктов, богатых тирамином.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия основан на повышении концентрации моноаминов в синаптической щели центральной нервной системы. За счёт торможения МАО-А уменьшается распад серотонина и норадреналина, что приводит к усилению моноаминергической передачи и постепенному ослаблению симптомов депрессии.

Основные фармакокинетические характеристики:

• быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта;
• биодоступность достигает примерно 55–70 %;
• максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа;
• метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками;
• период полувыведения составляет около 1–3 часов, что требует приёма несколько раз в сутки.

Терапевтический эффект развивается постепенно — обычно в течение одной-двух недель, иногда до трёх недель.

¶Показания и применение

Депренорм назначают при депрессивных эпизодах лёгкой и средней степени тяжести, в том числе при депрессиях с выраженной тревожной или атипичной симптоматикой (повышенная сонливость, повышенный аппетит, эмоциональная лабильность). Препарат применяют также при депрессиях, резистентных к другим антидепрессантам, и у пациентов, плохо переносящих трициклические средства.

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно начинают с небольшой суточной дозы, которую постепенно увеличивают под контролем врача. Приём осуществляется после еды, чтобы уменьшить вероятность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Отмена препарата, как правило, не требует длительного постепенного снижения дозы благодаря обратимому характеру действия, однако резкое прекращение приёма всё же не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и ограничения

Спектр нежелательных реакций моклобемида считается более узким, чем у классических ИМАО и трициклических антидепрессантов, но полностью безопасным препарат не является. Возможны:

• головокружение, головная боль, нарушения сна;
• сухость во рту, тошнота, изменения аппетита;
• тревожность, раздражительность в начале терапии;
• повышение или понижение артериального давления;
• кожные реакции.

К серьёзным, хотя и редким, осложнениям относится серотониновый синдром при одновременном приёме с другими серотонинергическими средствами. Хотя риск тираминового криза ниже, чем у необратимых ИМАО, пациентам обычно рекомендуют умеренность в употреблении продуктов с высоким содержанием тирамина (выдержанные сыры, копчёности, некоторые вина).

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, острые состояния с психомоторным возбуждением, тяжёлые нарушения функции печени, детский и подростковый возраст (данные о безопасности ограничены), беременность и период грудного вскармливания. Не допускается сочетание с другими ИМАО и требуется осторожность при комбинировании с рядом психотропных препаратов.

¶Место среди антидепрессантов

Моклобемид занимает нишу между «старыми» ИМАО и современными препаратами — селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). По эффективности при лёгких и умеренных депрессиях он сопоставим с некоторыми представителями СИОЗС, но уступает трициклическим антидепрессантам при тяжёлых формах. Его преимущества — обратимость действия, относительно мягкий профиль побочных эффектов и меньшая выраженность пищевых ограничений. К недостаткам относят необходимость многократного приёма в сутки и возможные лекарственные взаимодействия.

В разных странах препарат зарегистрирован под различными торговыми названиями; «Депренорм» — одно из них, используемое в отдельных национальных системах здравоохранения. Назначение и коррекция терапии должны проводиться только врачом-психиатром или иным специалистом с соответствующей квалификацией; самостоятельный приём антидепрессантов недопустим.