Дельфанта — препарат для лечения остеоартрита¶

Дельфанта — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества диацереин, применяемого в терапии остеоартрита и некоторых других заболеваний опорно-двигательного аппарата. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с преимущественно симптоматическим и умеренным структурно-модифицирующим действием. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь. Оригинальный препарат зарегистрирован рядом европейских фармацевтических компаний; на территории постсоветского пространства широко известен под брендом «Дельфанта».

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет диацереин (diacerein) — производное антрахинона, близкое по структуре к реину, природному соединению из корней ревеня. В организме диацереин быстро метаболизируется до активного метаболита реина, который и обеспечивает основное фармакологическое действие. Диацереин не относится к классическим НПВС: он практически не угнетает циклооксигеназу и не подавляет синтез простагландинов в той степени, которая характерна для ибупрофена, диклофенака или нимесулида.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект диацереина связывают с несколькими механизмами:

• ингибирование синтеза и активности интерлейкина-1β — ключевого медиатора воспаления и деградации хряща;
• подавление активности металлопротеиназ, разрушающих межклеточный матрикс хрящевой ткани;
• стимуляция синтеза протеогликанов и гиалуроновой кислоты хондроцитами;
• умеренное противовоспалительное и анальгетическое действие без выраженного влияния на синтез простагландинов в желудке.

Благодаря такому профилю препарат рассматривают как средство с потенциальным структурно-модифицирующим (хондропротективным) действием, хотя доказательная база в этой части остаётся предметом дискуссий.

¶Показания

Основное показание — остеоартрит (остеоартроз) различной локализации, прежде всего крупных суставов: коленного, тазобедренного. Препарат применяют для уменьшения боли и улучшения функции суставов при первичном и вторичном остеоартрите. В ряде стран диацереин использовался также при других воспалительно-дегенеративных поражениях суставов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диацереин практически полностью метаболизируется в желудочно-кишечном тракте и печени до реина. Биодоступность реина составляет около 30–50 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Период полувыведения реина — примерно 4–5 часов. Выводится преимущественно почками, частично с желчью. При почечной недостаточности возможно накопление метаболита, что требует коррекции режима дозирования.

¶Режим дозирования

Стандартная схема: по 50 мг (одна капсула) два раза в сутки во время еды. Терапевтический эффект развивается постепенно — в течение 2–4 недель, а максимальное действие может проявиться через 4–8 недель. Из-за медленного нарастания эффекта препарат не применяется для купирования острой боли.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерный нежелательный эффект — диарея, возникающая у значительной части пациентов, особенно в первые недели лечения. Также возможны:

• боли в животе, тошнота, метеоризм;
• изменение цвета мочи (жёлто-коричневый оттенок), что связано с окрашиванием метаболитами и не опасно;
• кожные реакции, зуд;
• повышение активности печёночных ферментов.

При выраженной диарее требуется снижение дозы или отмена препарата. В редких случаях сообщалось о гепатотоксических реакциях, что послужило причиной ограничений в отдельных странах.

¶Ограничения и статус

Диацереин был отозван или ограничен в применении в ряде государств из-за соотношения пользы и риска, в частности из-за частых желудочно-кишечных побочных эффектов и данных о возможном влиянии на печень. В Европейском союзе в 2014 году профильным регулятором пересматривались показания к применению препаратов диацереина. В России и некоторых странах СНГ препарат остаётся зарегистрированным и применяется по назначению врача.

¶Место в терапии остеоартрита

Дельфанта рассматривается как один из вариантов симптоматических средств замедленного действия (SYSADOA) наряду с хондроитином сульфатом, глюкозамином и препаратами гиалуроновой кислоты. В клинических рекомендациях разных стран диацереин занимает позицию препарата второй линии, применяемого при непереносимости или недостаточной эффективности классических НПВС. Его преимущество — отсутствие прямого повреждающего действия на слизистую желудка, характерного для неселективных НПВС.

¶Сравнение с другими группами

¶Безопасность применения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при выраженной печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и лактации, а также детям до 18 лет (в большинстве регистрационных досье). Во время лечения рекомендуется периодический контроль функции печени и почек. Одновременный приём с антацидами и слабительными может изменять всасывание.

¶Аналоги и синонимы

Диацереин выпускается под различными торговыми названиями в зависимости от страны и производителя. Помимо «Дельфанты», встречаются наименования «Диацереин», «Артродарин», «Диафлекс» и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются преимущественно производителем, вспомогательными компонентами и ценой.