Бьютикаин — местный анестетик для инъекций¶

Бьютикаин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе бупивакаина гидрохлорида, относящегося к группе местных анестетиков амидного типа длительного действия. Применяется для проводниковой, эпидуральной, спинальной и инфильтрационной анестезии, а также для купирования болевого синдрома. Выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах и картриджах с концентрацией действующего вещества 0,25 % и 0,5 %.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет бупивакаин — местный анестетик амидной группы, впервые синтезированный в 1957 году шведскими исследователями Аффом Экенстамом и Бёрье Такманом. По химической структуре это производное пиперидина, близкое по строению к мепивакаину. Молекула содержит амидную связь, что обеспечивает устойчивость к гидролизу в плазме крови и более длительный анестезирующий эффект по сравнению с эфирными анестетиками.

Механизм действия основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов мембран нервных волокон. Препарат препятствует деполяризации и распространению потенциала действия по аксону, что приводит к обратимому угнетению проводимости нервного импульса. Анестезия развивается через 5–15 минут после введения, длительность эффекта при проводниковой блокаде может достигать 6–12 часов, что делает бупивакаин одним из наиболее длительно действующих местных анестетиков.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• раствор для инъекций 0,25 % (2,5 мг/мл);
• раствор для инъекций 0,5 % (5 мг/мл);
• раствор с добавлением глюкозы для спинальной анестезии;
• гипербарические растворы для субарахноидального введения.

Вспомогательные вещества могут включать натрия хлорид, натрия гидроксид или кислоту хлористоводородную для коррекции pH, а также воду для инъекций. Форма с глюкозой имеет плотность выше спинномозговой жидкости, что позволяет управлять распространением блока при спинальной анестезии.

¶Показания к применению

Бупивакаин-содержащие препараты применяются в следующих клинических ситуациях:

Отдельное направление — продлённая эпидуральная анальгезия в послеоперационном периоде и при родах, где длительное действие бупивакаина позволяет снизить частоту повторных введений.

¶Фармакокинетика

После инъекции бупивакаин хорошо всасывается из места введения. Связь с белками плазмы составляет около 96 %, преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином. Метаболизм происходит в печени путём ароматического гидроксилирования с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7–3,5 часа, у новорождённых он значительно выше — до 8 часов. Элиминация замедляется при печёночной недостаточности и у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся артериальная гипотензия, брадикардия, тошнота, головокружение, парестезии. Редко наблюдаются аллергические реакции, судороги, угнетение дыхания при случайном внутрисосудистом введении.

Ключевое ограничение — кардиотоксичность. Бупивакаин обладает наиболее выраженным среди местных анестетиков повреждающим действием на миокард при попадании в системный кровоток: возможны тяжёлые желудочковые аритмии и остановка сердца, трудно поддающиеся реанимации. В связи с этим препарат не применяется для внутривенной регионарной анестезии и требует строгого контроля при введении в области с богатой васкуляризацией.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к амидным анестетикам, тяжёлую гипотензию, нарушения проводимости сердца, выраженную печёночную недостаточность, а также возраст до 12 лет для ряда форм.

¶История и место среди анестетиков

Бупивакаин был внедрён в клиническую практику в 1963 году под торговым названием «Маркаин». Он стал вторым после лидокаина широко используемым амидным анестетиком и до сих пор остаётся эталоном длительности действия. Позднее были разработаны родственные соединения — ропивакаин и левобупивакаин, обладающие меньшей кардиотоксичностью. Левобупивакаин представляет собой чистый S-энантиомер бупивакаина и применяется там, где требуется снизить риск кардиологических осложнений.

Торговые наименования бупивакаина различаются в зависимости от производителя и страны регистрации; «Бьютикаин®» — одно из них. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах и широко используется в стационарной хирургии, акушерстве и анестезиологии.

¶Особенности применения

При проведении блокад требуется соблюдение правил асептики, использование тестовой аспирации для исключения попадания иглы в сосуд, а также мониторинг гемодинамики. Дозу подбирают индивидуально с учётом массы тела, возраста, состояния пациента и вида вмешательства. Максимальная разовая доза для взрослых обычно не превышает 150–200 мг без адреналина.

Растворы с адреналином (эпинефрином) применяются для замедления всасывания и удлинения действия, а также как маркер внутрисосудистого введения. При беременности бупивакаин проникает через плаценту в умеренных количествах и применяется при эпидуральной анальгезии родов, однако требует контроля состояния плода.