Бициллин — антибиотик группы пенициллинов¶

Бициллин — торговое наименование ряда антибактериальных препаратов группы пенициллинов, представляющих собой дибензилэтилендиаминовые соли бензилпенициллина (бензатина бензилпенициллина). Относятся к классу природных пенициллинов пролонгированного действия. Главная особенность препаратов этой группы — способность создавать длительно сохраняющуюся терапевтическую концентрацию антибиотика в крови после однократной внутримышечной инъекции, что позволяет применять их с интервалами от нескольких дней до нескольких недель.

¶Общая характеристика

Действующее вещество бициллинов — бензатина бензилпенициллин — представляет собой плохо растворимую в воде соль бензилпенициллина и N,N'-дибензилэтилендиамина. При внутримышечном введении препарат образует в мышечной ткани депо, из которого активное вещество медленно высвобождается и поступает в системный кровоток. Именно это свойство обеспечивает пролонгированный эффект.

Механизм действия типичен для пенициллинов: препарат нарушает синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий, что приводит к гибели микроорганизмов. Бициллины активны преимущественно в отношении грамположительных бактерий, а также ряда грамотрицательных кокков и некоторых других возбудителей.

¶Разновидности

В медицинской практике применялись несколько форм, различающихся составом и длительностью действия.

Бициллин-1 содержит только бензатиновую соль и обеспечивает наиболее длительное, но медленно нарастающее действие. Бициллин-3 и Бициллин-5 включают быстрорастворимые соли, что позволяет получить высокую начальную концентрацию антибиотика, а затем поддерживать её за счёт медленного высвобождения бензатинового компонента.

¶История

Пролонгированные формы пенициллина были разработаны в середине XX века, вскоре после начала массового производства бензилпенициллина. Задача состояла в том, чтобы снизить частоту инъекций и обеспечить удобство длительной терапии. Создание плохо растворимых солей — новокаиновой, а затем бензатиновой — позволило получать препараты с эффектом депо. В СССР и ряде стран бициллины выпускались под этими наименованиями и широко использовались в клинической практике. Позднее в международной номенклатуре закрепилось название «бензатина бензилпенициллин», а торговые марки различаются в разных странах.

¶Применение

Основные показания к применению бициллинов связаны с необходимостью длительного антибактериального воздействия:

• профилактика рецидивов ревматической лихорадки (ревматизма) — исторически наиболее частое показание;
• лечение и профилактика сифилиса на разных стадиях;
• профилактика скарлатины и других стрептококковых инфекций в организованных коллективах;
• лечение некоторых инфекций, вызванных чувствительными возбудителями, при необходимости длительной терапии.

Препараты вводятся исключительно внутримышечно. Перед назначением проводят пробу на переносимость пенициллинов, поскольку возможны аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся аллергические проявления (крапивница, сыпь, отёк), реже — анафилактические реакции, а также местные боли в месте инъекции. Возможны нарушения со стороны крови и желудочно-кишечного тракта. Препараты противопоказаны при повышенной чувствительности к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Существенное ограничение — невозможность быстро прекратить действие препарата при развитии аллергической реакции, поскольку антибиотик длительно циркулирует в организме. Это требует особой осторожности при первом введении.

¶Значение и современное положение

Бициллины сыграли заметную роль в снижении заболеваемости ревматизмом и в борьбе с сифилисом, особенно в условиях, когда требовалось обеспечить длительный курс при низкой приверженности пациентов лечению. Благодаря редким инъекциям удавалось поддерживать постоянную концентрацию антибиотика без ежедневного введения.

В современной практике бензатина бензилпенициллин остаётся препаратом выбора для ряда задач, прежде всего для лечения сифилиса и профилактики ревматической лихорадки, тогда как другие формы применяются реже. Значение имеет устойчивость микроорганизмов к пенициллинам и наличие альтернативных антибиотиков, однако для указанных показаний пролонгированные формы по-прежнему востребованы.

¶Сходные и родственные препараты

К группе пролонгированных пенициллинов, помимо бициллинов, относят бензатина бензилпенициллин под различными торговыми названиями, а также комбинированные формы с новокаиновой солью. Отдельно рассматривают пенициллины средней продолжительности действия, например бензилпенициллина новокаиновую соль, которые уступают бициллинам по длительности эффекта, но быстрее создают терапевтическую концентрацию.