Бициллин — антибиотик группы пенициллинов¶

Бициллин — торговое наименование ряда антибактериальных препаратов группы природных пенициллинов пролонгированного действия. Действующим веществом служат бензатина бензилпенициллин (бициллин-1) либо его смеси с бензилпенициллина новокаиновой солью и другими солями (бициллин-3, бициллин-5). Препараты применяются преимущественно для лечения и профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к пенициллину бактериями, и отличаются длительным сохранением концентрации в крови после однократной внутримышечной инъекции.

¶Общая характеристика

Бициллины относятся к классу бета-лактамных антибиотиков. Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает образование пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Спектр активности типичен для природных пенициллинов — грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки), некоторые грамотрицательные кокки, спирохеты, отдельные анаэробы. Препарат разрушается бета-лактамазами, поэтому неэффективен против штаммов, вырабатывающих эти ферменты.

Ключевая особенность группы — пролонгированное действие. Плохая растворимость солей бензатина бензилпенициллина обеспечивает медленное высвобождение активного вещества из места инъекции, благодаря чему терапевтическая концентрация сохраняется от нескольких суток до нескольких недель.

¶История

Бензилпенициллин был выделен Александром Флемингом в 1928 году, а его промышленное производство началось в 1940-х годах. Практическое применение антибиотика ограничивалось необходимостью частых инъекций из-за быстрого выведения из организма. В 1940–1950-х годах велись поиски пролонгированных форм. Были получены труднорастворимые соли пенициллина — новокаиновая и бензатиновая (дибензилэтилендиаминовая). На их основе в середине XX века в СССР и за рубежом созданы препараты, получившие название «бициллин». Советские формы выпускались под номерами (бициллин-1, -3, -5), различавшимися составом и длительностью действия.

¶Виды и состав

Соотношение компонентов подобрано так, чтобы обеспечить быстрое достижение пиковой концентрации (за счёт растворимых солей) и её длительное поддержание (за счёт труднорастворимой бензатиновой соли).

¶Применение

Основные показания:

• лечение и профилактика рецидивов ревматизма;
• профилактика повторных атак острой ревматической лихорадки;
• лечение сифилиса (в определённых схемах);
• профилактика скарлатины и других стрептококковых инфекций в очагах;
• лечение рожи, хронических форм стрептококковых инфекций.

Препараты вводятся исключительно внутримышечно. Внутривенное введение не допускается. Дозы и кратность определяет врач с учётом заболевания и возраста пациента. Бициллин-5 чаще применяется для длительной профилактики, бициллин-3 — при необходимости промежуточной длительности действия.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможны аллергические реакции — от кожной сыпи до анафилактического шока, поэтому перед началом лечения проводят пробу на переносимость пенициллина. Отмечаются местные реакции в месте инъекции (болезненность, уплотнение), реже — головная боль, изменения состава крови, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Противопоказания включают повышенную чувствительность к пенициллинам, склонность к аллергическим заболеваниям, тяжёлые нарушения функции почек и печени, период лактации.

¶Особенности и ограничения

Пролонгированное действие не позволяет гибко управлять концентрацией препарата: при развитии аллергической реакции вывести вещество из организма сложнее, чем при использовании короткодействующих форм. Кроме того, постоянное присутствие антибиотика в низких концентрациях создаёт условия для формирования устойчивости микроорганизмов, поэтому бициллины применяют строго по показаниям. Препараты не активны в отношении вирусов, грибков и большинства внутриклеточных возбудителей.

¶Значение

Бициллины сыграли заметную роль в снижении заболеваемости ревматизмом и его осложнениями во второй половине XX века, поскольку позволяли проводить длительную профилактику без ежедневных инъекций. В современной практике их применение сократилось в связи с появлением более управляемых и широкоспектральных антибиотиков, однако в ряде схем профилактики стрептококковых инфекций и лечения сифилиса они сохраняют значение. В России и ряде стран СНГ препараты остаются зарегистрированными лекарственными средствами.