Азелаиновая кислота в препарате Вертекс¶

Азелаиновая кислота — органическое соединение класса насыщенных дикарбоновых кислот, применяемое в дерматологии как лекарственное средство для наружного применения. Препараты на её основе выпускаются рядом фармацевтических производителей, в том числе российской компанией «Вертекс», и используются преимущественно для лечения акне (угревой сыпи) и розацеа. Азелаиновая кислота относится к группе местных противомикробных и кератолитических средств, обладает также противовоспалительным и депигментирующим действием.

¶Химическая характеристика

Азелаиновая кислота (систематическое название — нонандиовая кислота) имеет эмпирическую формулу C₉H₁₆O₄ и представляет собой насыщенную двухосновную карбоновую кислоту с неразветвлённой цепью из девяти атомов углерода. Молярная масса составляет около 188,22 г/моль. В чистом виде это белое кристаллическое вещество, умеренно растворимое в воде и хорошо растворимое в органических растворителях.

В природе азелаиновая кислота встречается в некоторых злаковых культурах, например в пшенице, ячмене и ржи. Она также образуется в организме человека как промежуточный продукт метаболизма жирных кислот. В дерматологии применяются концентрации 15 % (гель) и 20 % (крем), что соответствует терапевтически активным дозировкам.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект азелаиновой кислоты обусловлен несколькими механизмами:

• Противомикробное действие. Вещество подавляет рост и размножение Cutibacterium acnes (ранее Propionibacterium acnes) — бактерий, играющих ключевую роль в патогенезе акне. Действие связано с нарушением синтеза белков в микробной клетке.
• Кератолитическое действие. Кислота нормализует процессы ороговения в устьях волосяных фолликулов, уменьшая образование комедонов и препятствуя закупорке пор.
• Противовоспалительное действие. Препарат снижает выработку свободных радикалов и медиаторов воспаления, что уменьшает покраснение и отёчность в очагах поражения.
• Депигментирующее действие. Азелаиновая кислота ингибирует тирозиназу — фермент, участвующий в синтезе меланина, благодаря чему применяется при гиперпигментации, в том числе при мелазме и посттравматических пигментных пятнах.

¶Препараты «Вертекс»

Фармацевтическая компания «Вертекс» (полное наименование — АО «Вертекс», Санкт-Петербург) выпускает дерматологические средства на основе азелаиновой кислоты под торговыми наименованиями, содержащими указание на действующее вещество. Препараты представлены в форме геля и крема с концентрацией действующего компонента 15 % и 20 % соответственно.

Лекарственные формы «Вертекс» являются воспроизведёнными (дженериками) по отношению к оригинальному препарату «Скинорен», зарегистрированному в 1980-х годах немецкой компанией Schering AG (позднее — Bayer). Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности и регистрируются в соответствии с законодательством Российской Федерации.

¶Показания к применению

Азелаиновая кислота в препаратах «Вертекс» применяется при следующих состояниях:

Препарат наносится на предварительно очищенную и высушенную кожу два раза в сутки (утром и вечером), если врачом не предписано иное. Длительность курса определяется индивидуально и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при применении азелаиновой кислоты включают жжение, покалывание, зуд, покраснение и шелушение в месте нанесения. Обычно эти явления выражены умеренно и проходят по мере адаптации кожи к препарату. В редких случаях возможны аллергические реакции — контактный дерматит, крапивница.

Противопоказаниями являются повышенная индивидуальная чувствительность к азелаиновой кислоте или вспомогательным компонентам препарата. Следует соблюдать осторожность при нанесении на повреждённую кожу и избегать попадания средства в глаза, на слизистые оболочки и в ротовую полость.

¶Особенности применения

При наружном применении азелаиновая кислота практически не всасывается в системный кровоток, что обеспечивает благоприятный профиль безопасности. Препарат разрешён к применению у подростков с 12 лет. Во время беременности и в период грудного вскармливания использование возможно только по назначению врача после оценки соотношения пользы и риска.

В период лечения рекомендуется использовать солнцезащитные средства, поскольку кожа становится более чувствительной к ультрафиолетовому излучению. Не следует одновременно наносить на одни и те же участки другие местные препараты без консультации со специалистом, так как это может усилить раздражение.

¶Место на фармацевтическом рынке

Азелаиновая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации, что отражает её клиническую значимость. Препараты «Вертекс» конкурируют с продукцией других производителей, включая как оригинальный «Скинорен», так и дженерики иных российских и зарубежных компаний. Доступность воспроизведённых препаратов, как правило, ниже по стоимости, что расширяет возможности терапии акне и розацеа для пациентов.

Азелаиновая кислота рассматривается в клинических рекомендациях как препарат первой линии при лёгких и среднетяжёлых формах акне, а также как альтернатива при непереносимости бензоилпероксида или ретиноидов. Сочетание противомикробного, кератолитического и противовоспалительного эффектов в одном веществе делает её удобным средством монотерапии.