Азелаиновая кислота в дерматологии¶

Азелаиновая кислота — органическое соединение, насыщенная дикарбоновая кислота с химической формулой HOOC(CH₂)₇COOH, применяемая в дерматологии как лекарственное средство для наружного применения. В фармацевтике выпускается в виде кремов и гелей, получивших обобщённое бытовое название «крем-гель азелик» (по распространённому торговому наименованию «Азелик»). Препараты на её основе относятся к группе противомикробных, противовоспалительных и кератолитических средств и используются преимущественно для лечения акне (угревой сыпи) и розацеа.

¶Химические и физические свойства

Азелаиновая кислота представляет собой белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, но растворимое в горячей воде и органических растворителях. Температура плавления составляет около 106 °C. Молекулярная масса — 188,22 г/моль. Своё название кислота получила от азелаиновой (нонандиовой) цепи из девяти атомов углерода. В природе встречается в некоторых злаковых культурах (пшеница, ячмень, рожь), а также образуется в организме человека как продукт метаболизма жирных кислот. В промышленности её получают путём озонолиза олеиновой кислоты.

¶История

Азелаиновая кислота была известна химикам с XIX века, однако её дерматологическое применение началось значительно позже. В 1970–1980-х годах в ходе исследований было установлено, что вещество эффективно подавляет рост бактерий Cutibacterium acnes и снижает гиперпигментацию. Первые лекарственные формы появились в Европе в конце 1980-х годов. С тех пор азелаиновая кислота вошла в клинические рекомендации по лечению угревой болезни как в странах Европы, так и в России и США.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект азелаиновой кислоты обусловлен несколькими механизмами:

• Противомикробное действие. Вещество угнетает синтез белков в бактериальных клетках, снижая колонизацию кожи Cutibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis.
• Кератолитическое действие. Нормализует процесс ороговения в устьях сальных желёз, препятствуя образованию комедонов.
• Противовоспалительное действие. Подавляет активность свободных радикалов и снижает выработку провоспалительных медиаторов.
• Деппигментирующее действие. Ингибирует тирозиназу, уменьшая избыточную продукцию меланина, что используется при гиперпигментации.

Благодаря сочетанию этих эффектов препарат действует на несколько звеньев патогенеза акне одновременно.

¶Формы выпуска и состав

Азелаиновая кислота выпускается преимущественно в виде наружных средств:

В состав помимо действующего вещества входят вспомогательные компоненты: эмульгаторы, консерванты, увлажнители. Названия торговых марок могут различаться в зависимости от производителя и страны.

¶Показания к применению

Основные показания:

• угревая болезнь (акне) лёгкой и средней степени тяжести;
• папуло-пустулёзная форма розацеа;
• гиперпигментация, в том числе мелазма и постакне;
• профилактика закупорки пор у склонной к акне кожи.

Препарат применяется у взрослых и подростков; для детей раннего возраста решение принимает врач.

¶Способ применения и правила

Средство наносят на очищенную и сухую кожу тонким слоем два раза в сутки, избегая попадания в глаза и на слизистые оболочки. Первые недели возможны покраснение, жжение и шелушение — реакция адаптации, которая обычно ослабевает по мере привыкания. Видимый эффект при акне развивается постепенно, в течение 4–8 недель, поэтому важен регулярный и длительный приём. При гиперпигментации результат заметен через несколько месяцев.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• локальное жжение, зуд, покраснение;
• сухость и шелушение кожи;
• редко — аллергические реакции, контактный дерматит.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного введения. Во время лечения рекомендуется использовать солнцезащитные средства, так как кожа становится чувствительнее к ультрафиолету.

¶Место среди других средств от акне

Азелаиновая кислота занимает промежуточное положение между мягкими косметическими средствами и рецептурными препаратами. В отличие от бензоилпероксида, она реже вызывает раздражение и не обесцвечивает ткани. По сравнению с ретиноидами обладает меньшей фотосенсибилизацией, но уступает им по силе комедонолитического действия. Часто применяется в комбинированных схемах, чередуясь с другими наружными средствами.

¶Применение в косметологии

Помимо медицины, азелаиновая кислота входит в состав косметических продуктов, ориентированных на проблемную и склонную к пигментации кожу. В косметике концентрация обычно ниже, чем в лекарственных формах, а сама кислота позиционируется как компонент для выравнивания тона и уменьшения воспалений. Следует учитывать, что косметические средства не являются лекарствами и не заменяют терапию, назначенную врачом.

¶Безопасность и хранение

Препараты хранят при комнатной температуре в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет 2–3 года. По истечении срока использовать средство не рекомендуется. Перед началом применения при выраженных формах акне целесообразна консультация дерматолога, поскольку самолечение может привести к недостаточному эффекту или прогрессированию заболевания.