Азелаиновая кислота в аптечных средствах¶

Азелаиновая кислота — насыщенная дикарбоновая кислота с химической формулой HOOC−(CH₂)₇−COOH, применяемая в дерматологии как лекарственное средство для наружного применения. В аптечной сети она представлена в виде кремов, гелей и лосьонов с концентрацией действующего вещества 15 % и 20 %. Обладает противовоспалительным, антибактериальным и кератолитическим действием, за счёт чего используется при акне, розацеа и некоторых нарушениях пигментации кожи.

¶Химические и фармакологические свойства

Азелаиновая кислота — это дикарбоновая кислота с неразветвлённой цепью из девяти атомов углерода. В чистом виде представляет собой белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде. В дерматологии применяется в виде солей и производных, чаще всего в форме самой кислоты в составе эмульсионных и гелевых основ.

Механизм действия складывается из нескольких компонентов:

• Антибактериальный эффект. Кислота подавляет рост Cutibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis — бактерий, участвующих в развитии воспалительных элементов акне. В отличие от антибиотиков, резистентность к ней практически не формируется.
• Противовоспалительное действие. Угнетает синтез свободных жирных кислот и активность нейтрофилов, снижая выраженность воспаления в устьях сальных желёз.
• Кератолитический эффект. Нормализует процессы кератинизации в фолликулах, препятствуя образованию комедонов.
• Влияние на пигментацию. Ингибирует тирозиназу и нарушает синтез меланина, что позволяет использовать средство при гиперпигментации, в том числе при мелазме и посттравматических пятнах.

Препарат накапливается в эпидермисе и дерме, не оказывая системного действия при наружном применении. Абсорбция через неповреждённую кожу составляет около 4 % нанесённой дозы.

¶Формы выпуска в аптечной сети

В аптеках азелаиновая кислота отпускается преимущественно как рецептурное и безрецептурное средство наружного применения. Основные лекарственные формы:

Препараты выпускаются под различными торговыми наименованиями; международное непатентованное наименование — Acidum azelaicum. Хранение осуществляется при комнатной температуре, в защищённом от света месте.

¶Показания к применению

Азелаиновая кислота входит в клинические рекомендации по лечению ряда дерматологических состояний:

• Акне vulgaris лёгкой и средней степени тяжести — как монотерапия или в комбинации с другими наружными средствами.
• Розацеа — уменьшает эритему и папуло-пустулёзные элементы.
• Мелазма и гиперпигментация — в составе комплексной терапии.
• Постакне — для коррекции застойных пятен и неровностей рельефа.

Средство применяется у взрослых и подростков старше 12 лет. При беременности и в период лактации вопрос о применении решается врачом индивидуально.

¶Способ применения и режим

Крем или гель наносят тонким слоем на предварительно очищенную и высушенную кожу два раза в сутки — утром и вечером. Начальная концентрация обычно составляет 15 %, при хорошей переносимости возможен переход на 20 %. Курс лечения при акне может длиться от нескольких недель до нескольких месяцев; устойчивый эффект развивается постепенно, в течение 4–8 недель.

В первые дни применения возможны ощущение жжения, покалывания и покраснение — реакция адаптации, которая обычно ослабевает по мере продолжения терапии. Для снижения раздражения рекомендуют начинать с однократного нанесения и использовать увлажняющие средства.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — локальные: жжение, зуд, эритема, сухость и шелушение кожи. Реже наблюдаются контактный дерматит и обострение воспаления. При выраженной реакции препарат отменяют.

Основные противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам;
• повреждённая кожа в месте нанесения;
• детский возраст до 12 лет (для большинства форм).

Не рекомендуется одновременное применение с другими кислотами, спиртосодержащими лосьонами и агрессивными очищающими средствами, так как это усиливает раздражение. При сочетании с антибиотиками или ретиноидами схему подбирает врач.

¶Место среди других наружных средств

Азелаиновая кислота занимает промежуточное положение между антибактериальными и кератолитическими препаратами. В отличие от бензоилпероксида, она реже вызывает выраженное раздражение и фотосенсибилизацию. По сравнению с наружными ретиноидами уступает им в комедонолитической активности, но лучше переносится и безопаснее при беременности. В отличие от антибиотиков, не формирует резистентность микрофлоры, что делает её предпочтительной при длительной терапии.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в клинические протоколы дерматологических ассоциаций. Отпускается преимущественно без рецепта, однако при выраженных формах акне и розацеа применение согласовывается с врачом.