Азелаиновая кислота и её действие¶

Азелаиновая кислота — органическое соединение класса насыщенных дикарбоновых кислот с химической формулой HOOC−(CH₂)₇−COOH. Представляет собой белое кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде и хорошо — в органических растворителях. В дерматологии применяется в виде наружных препаратов (кремов, гелей) при акне и розацеа, а также в форме таблетированных лекарственных средств. Действие кислоты многофакторно: она одновременно влияет на размножение бактерий, кератинизацию кожи и воспалительный процесс.

¶Химические и физические свойства

Азелаиновая кислота — двухосновная карбоновая кислота с неразветвлённой цепью из девяти атомов углерода. Молярная масса составляет около 188 г/моль. Температура плавления — примерно 106 °C, при дальнейшем нагреве вещество разлагается. В чистом виде это кристаллический порошок от белого до слегка желтоватого цвета.

Вещество слабо растворяется в холодной воде, но растворимость повышается с ростом температуры и в присутствии спиртов, эфиров и других органических растворителей. Именно поэтому в дерматологических препаратах кислоту вводят в состав эмульсионных основ, обеспечивающих её проникновение в кожу.

В природе азелаиновая кислота встречается в некоторых растительных маслах, а также образуется в организме человека как промежуточный продукт метаболизма жирных кислот. Её обнаруживают в составе кожного сала и пота.

¶Механизмы действия

Действие азелаиновой кислоты на кожу реализуется через несколько взаимодополняющих механизмов.

¶Антибактериальный эффект

Кислота подавляет рост и размножение Cutibacterium acnes — бактерий, играющих ключевую роль в развитии воспалительных элементов акне. Механизм связан с нарушением синтеза белков в бактериальной клетке и изменением кислотности среды в устьях сальных желёз. В отличие от антибиотиков, к азелаиновой кислоте, по имеющимся данным, не формируется устойчивость микроорганизмов, что делает её удобной для длительного применения.

¶Влияние на кератинизацию

Одна из причин акне — избыточное ороговение клеток в протоках сальных желёз, приводящее к закупорке пор. Азелаиновая кислота нормализует процесс кератинизации, уменьшая гиперкератоз и препятствуя образованию комедонов. Она не является классическим кератолитиком-эксфолиантом, а действует мягче, регулируя созревание клеток эпидермиса.

¶Противовоспалительное действие

Кислота снижает активность ряда медиаторов воспаления и подавляет образование свободных радикалов в клетках кожи. Это уменьшает покраснение, отёчность и болезненность воспалительных элементов. Отчасти с этим же свойством связано её применение при розацеа, для которой характерны стойкая эритема и папуло-пустулёзные высыпания.

¶Влияние на пигментацию

Азелаиновая кислота угнетает тирозиназу — фермент, участвующий в синтезе меланина, — и избирательно воздействует на гиперпигментированные меланоциты. Благодаря этому её применяют для осветления участков посттравматической и поствоспалительной гиперпигментации, а также при мелазме. Эффект развивается постепенно и требует длительного регулярного использования.

¶Применение в медицине

Основные показания к применению препаратов азелаиновой кислоты:

• Акне лёгкой и средней степени тяжести — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими средствами.
• Розацеа — для уменьшения папул, пустул и покраснения.
• Гиперпигментация — мелазма, поствоспалительные пятна.
• Себорейный дерматит — в составе комплексной терапии.

Наружные формы выпускаются в концентрации 15–20 % и наносятся на очищенную кожу обычно один-два раза в сутки. Системные препараты применяются реже и только по назначению врача.

¶Побочные эффекты и особенности применения

В начале лечения нередки местные реакции: жжение, покалывание, зуд, покраснение и шелушение в месте нанесения. Как правило, они ослабевают по мере адаптации кожи. Для снижения раздражения рекомендуется начинать с однократного нанесения и постепенно увеличивать частоту, а также использовать увлажняющие средства.

Препарат наносится на сухую чистую кожу тонким слоем, избегая попадания в глаза и на слизистые оболочки. Эффект развивается не сразу: заметное улучшение обычно наблюдается через несколько недель регулярного применения, а полный результат — через несколько месяцев. Преждевременное прекращение использования часто приводит к возврату симптомов.

Азелаиновая кислота совместима со многими другими наружными средствами, однако одновременное применение с раздражающими компонентами (например, высокими концентрациями ретиноидов или кислот) может усилить побочные реакции. При беременности и в период грудного вскармливания вопрос о применении решает врач.

¶Место среди других средств

По сравнению с бензоилпероксидом азелаиновая кислота реже вызывает выраженное раздражение и не обладает отбеливающим действием на ткани. В отличие от антибиотиков, она не формирует резистентность бактерий. По сравнению с ретиноидами она действует мягче, но и уступает им по силе комедонолитического эффекта. Совокупность свойств — антибактериального, противовоспалительного, кераторегулирующего и осветляющего — делает её универсальным компонентом, подходящим для длительной поддерживающей терапии.