Ацикловир в форме мази: противопоказания¶

Ацикловир — противовирусное средство, синтетический аналог нуклеозида пурина, применяемое преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (HSV-1 и HSV-2) и вирусом ветряной оспы — опоясывающего лишая (Varicella zoster). В форме мази препарат представляет собой лекарственную форму для наружного применения, предназначенную для нанесения непосредственно на кожу и слизистые оболочки. Именно наружное применение имеет ряд специфических противопоказаний и ограничений, отличающих его от системных форм (таблеток, растворов для инфузий), что делает вопрос о противопоказаниях мази ацикловира отдельной темой.

¶Механизм действия и обоснование противопоказаний

Ацикловир проникает в инфицированную клетку, где под действием вирусной тимидинкиназы превращается в активную форму — ацикловира трифосфат. Последний конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, прерывая её рост. Поскольку активация препарата зависит от вирусного фермента, он обладает высокой избирательностью и относительно низкой токсичностью для неинфицированных клеток. Однако при наружном применении часть препарата всё же всасывается через повреждённую кожу и слизистые, а также может попадать в системный кровоток, что и определяет перечень противопоказаний и мер предосторожности.

¶Абсолютные противопоказания

К абсолютным противопоказаниям для мази ацикловира относятся:

• Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому из вспомогательных компонентов препарата (пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, вазелин, ланолин и др.). Аллергические реакции могут проявляться в виде контактного дерматита, зуда, жжения, покраснения, реже — крапивницы.
• Тяжёлые аллергические реакции в анамнезе на противовирусные средства этой группы, включая ангионевротический отёк и анафилаксию.

Абсолютных противопоказаний, связанных с возрастом или состоянием пациента, для наружной формы меньше, чем для системных, однако это не означает полной безопасности.

¶Относительные противопоказания и ограничения

Ряд состояний требует осторожности и медицинского контроля:

• Беременность и период лактации. Системное применение ацикловира при беременности относят к категории B по классификации FDA; наружные формы считаются допустимыми при необходимости, но решение принимает врач. При кормлении грудью наносить мазь на молочные железы не рекомендуется, чтобы исключить попадание препарата в организм ребёнка.
• Детский возраст. Для детей до 12 лет мазь применяют с осторожностью, строго по назначению врача; данные о безопасности у новорождённых ограничены.
• Нарушение функции почек. Поскольку ацикловир выводится почками, при почечной недостаточности даже наружное применение требует контроля, особенно при нанесении на большие участки кожи или слизистых.
• Обезвоживание и пожилой возраст. Эти факторы повышают риск накопления препарата при значительном всасывании.
• Иммунодефицитные состояния (в том числе ВИЧ-инфекция, состояние после трансплантации). В таких случаях наружная монотерапия часто недостаточна, требуется системное лечение, а мазь может способствовать формированию резистентности вируса.

¶Ограничения по области нанесения

Мазь ацикловира не предназначена для нанесения на некоторые участки:

• Слизистая оболочка глаз — для офтальмологического применения существует отдельная глазная мазь с иной концентрацией и стерильностью; обычная кожная мазь в глаз не закладывается.
• Внутренние полости — препарат не применяют внутрь, интравагинально или ректально, если это не предусмотрено конкретной лекарственной формой.
• Обширные открытые раны и ожоговые поверхности — всасывание резко возрастает, что повышает риск системных побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и передозировка

Наиболее частые нежелательные реакции при наружном применении — жжение, покалывание, зуд, эритема, сухость и шелушение кожи в месте нанесения. Обычно они слабо выражены и проходят самостоятельно. При попадании на слизистые возможно более сильное раздражение. Случайное проглатывание мази, особенно детьми, требует немедленного обращения за медицинской помощью: возможны тошнота, рвота, головная боль, в тяжёлых случаях — нарушение функции почек и неврологические симптомы.

¶Лекарственные взаимодействия

При наружном применении системные взаимодействия минимальны, однако их нельзя полностью исключать. Одновременное использование с другими местными средствами (глюкокортикостероидами, антисептиками) может изменять всасывание и раздражающее действие. Сочетание с нефротоксичными препаратами при значительном всасывании повышает риск поражения почек.

¶Особые указания

Мазь ацикловира эффективна прежде всего при раннем начале лечения — на стадии покалывания, зуда или появления первых пузырьков. При выраженных высыпаниях, распространённом процессе, частых рецидивах или поражении внутренних органов наружная форма не заменяет системную терапию. Препарат не предотвращает передачу герпеса половым путём, поэтому при активных высыпаниях следует избегать контактов, способных инфицировать партнёра. Необходимо избегать попадания мази в глаза и на обширные участки кожи без назначения врача.

¶Сравнение с другими формами

Таким образом, перечень противопоказаний мази ацикловира определяется главным образом индивидуальной непереносимостью компонентов и ограничениями по области нанесения. Перед началом применения необходима консультация врача, особенно при беременности, у детей, при почечных заболеваниях и иммунодефиците.