Ацикловир: правила приёма и дозировки¶

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида пурина, применяемый преимущественно для лечения инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, а также вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Выпускается в форме таблеток, капсул, суспензии, мазей, кремов и растворов для внутривенного введения. Способ применения, дозировка и длительность курса зависят от формы выпуска, локализации инфекции, возраста пациента и состояния его выделительной системы.

¶Механизм действия

Ацикловир проникает в инфицированные клетки и под действием вирусной тимидинкиназы превращается в активную форму — ацикловира трифосфат. Это соединение конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, прерывая её рост. Препарат действует преимущественно на реплицирующийся вирус, поэтому наибольшую эффективность показывает при начале приёма в первые 48 часов после появления симптомов. Из организма выводится почками, преимущественно в неизменённом виде, что определяет необходимость коррекции дозы при почечной недостаточности.

¶Формы выпуска и общие принципы приёма

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды — это снижает риск раздражения слизистой желудка. Приём пищи существенно не влияет на биодоступность. Важно соблюдать равные интервалы между дозами, чтобы поддерживать постоянную концентрацию препарата в крови. Пропуск дозы снижает эффективность лечения; при пропуске рекомендуется принять её как можно скорее, а при приближении времени следующей — не удваивать дозу.

¶Дозировки при разных состояниях

¶Герпес на губах и коже

При первом эпизоде назначают по 200 мг пять раз в сутки в течение 5–10 дней либо по 400 мг три раза в сутки. При рецидивах эффективна схема 400 мг трижды в сутки или 800 мг дважды в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать при первых признаках — покалывании, зуде, покраснении.

¶Генитальный герпес

Первичный эпизод: 200 мг пять раз в сутки или 400 мг три раза в сутки на протяжении 7–10 дней. При рецидивах курс короче — обычно 5 дней. При частых обострениях (более шести в год) применяется супрессивная терапия: 400 мг дважды в сутки длительно, с периодической переоценкой необходимости продолжения.

¶Опоясывающий лишай

Стандартная схема для взрослых — 800 мг пять раз в сутки в течение 7–10 дней. Лечение наиболее эффективно, если начато в течение 72 часов после появления сыпи.

¶Ветряная оспа

Взрослым — 800 мг пять раз в сутки 7 дней. Детям дозу рассчитывают по массе тела (обычно 20 мг/кг четыре раза в сутки, не более 800 мг на приём) в течение 5 дней.

¶Профилактика у иммунодефицитных пациентов

По 200–400 мг четыре раза в сутки в зависимости от риска и клинической ситуации.

¶Особые группы

Дети. Дозировка рассчитывается по массе тела или площади поверхности тела. Суспензию удобно дозировать мерной ложкой или шприцем. Для новорождённых и детей раннего возраста режим подбирает врач.

Пожилые. В связи с возрастным снижением функции почек дозу часто уменьшают, ориентируясь на клиренс креатинина.

Беременность и лактация. Ацикловир применяется при беременности, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск; данных о неблагоприятном влиянии на плод в терапевтических дозах не получено. При необходимости приёма в период лактации учитывают переход препарата в грудное молоко.

Почечная недостаточность. При клиренсе креатинина ниже 50 мл/мин дозу снижают и увеличивают интервалы между приёмами, чтобы избежать накопления препарата.

¶Применение наружных форм

Крем и мазь наносят на поражённый участок тонким слоем 5 раз в сутки, захватывая небольшую зону вокруг. Руки перед нанесением моют, при поражении губ избегают попадания в глаза. Наружные формы менее эффективны при выраженных обострениях и не заменяют системную терапию при тяжёлых инфекциях.

¶Меры предосторожности и побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции при приёме внутрь — тошнота, диарея, головная боль, головокружение, кожная сыпь. При внутривенном введении и высоких дозах возможны нарушения функции почек, неврологические симптомы (спутанность, тремор, галлюцинации), особенно у пожилых и при обезвоживании. Для профилактики нефротоксичности рекомендуется достаточное потребление жидкости. Ацикловир взаимодействует с некоторыми нефротоксичными препаратами, усиливая их действие; одновременный приём с пробенецидом повышает концентрацию ацикловира в крови.

Препарат отпускается по рецепту в таблетированных и инъекционных формах; кремы и мази, как правило, доступны без рецепта. Самолечение системными формами без уточнения диагноза не рекомендуется, поскольку схожие симптомы могут вызывать другие заболевания, а неправильный режим приёма способствует формированию устойчивости вируса и неполному подавлению инфекции.