Ацетаминофен: свойства, применение и доступность¶

Ацетаминофен (парацетамол) — лекарственное средство группы анальгетиков-антипиретиков, применяемое для снижения температуры и облегчения боли слабой и умеренной интенсивности. Международное непатентованное наименование — парацетамол; название «ацетаминофен» принято преимущественно в США, Канаде и Японии. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается в большинстве стран без рецепта.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению ацетаминофен представляет собой пара-ацетиламинофенол — производное анилина. Вещество синтезировано в конце XIX века, однако его жаропонижающие и обезболивающие свойства были описаны лишь в 1940-х — 1950-х годах.

Механизм действия окончательно не установлен. Преобладающая гипотеза связывает эффект с угнетением синтеза простагландинов преимущественно в центральной нервной системе, а не на периферии, чем объясняется слабое противовоспалительное действие по сравнению с нестероидными противовоспалительными средствами. Препарат не влияет существенно на агрегацию тромбоцитов и не раздражает слизистую оболочку желудка.

¶Показания и применение

Основные показания:

• лихорадочные состояния при инфекционных и простудных заболеваниях;
• головная и зубная боль;
• мышечная и суставная боль слабой и умеренной интенсивности;
• боль при менструации;
• в комбинациях — симптоматическое лечение острых респираторных заболеваний.

Ацетаминофен применяется у взрослых и детей, в том числе у беременных (в терапевтических дозах считается одним из наиболее безопасных анальгетиков в период гестации). Выпускается в формах таблеток, капсул, сиропов, суспензий, ректальных суппозиториев и растворов для инфузий.

¶Дозировка и безопасность

Разовая доза для взрослых обычно составляет 500–1000 мг, интервал между приёмами — не менее 4 часов, максимальная суточная доза — 4000 мг. Для детей доза рассчитывается по массе тела.

Ключевое ограничение — гепатотоксичность при передозировке. Превышение дозы ведёт к накоплению токсичного метаболита и повреждению печени вплоть до острой печёночной недостаточности. Антидотом служит ацетилцистеин. Особую осторожность соблюдают при заболеваниях печени, хроническом употреблении алкоголя и одновременном приёме других препаратов, содержащих парацетамол.

¶Доступность в Москве

В Москве ацетаминофен доступен широко и повсеместно. Приобрести его можно:

• в аптечных сетях («Ригла», «Аптеки 36,6», «Горздрав», «Самсон-Фарма» и других);
• в аптечных пунктах при поликлиниках и больницах;
• через интернет-аптеки с доставкой или самовывозом;
• в ветеринарных аптеках (для животных дозировки иные).

Препарат продаётся без рецепта под множеством торговых наименований. Наиболее известные бренды: «Панадол», «Эффералган», «Калпол», «Цефекон Д», а также многочисленные дженерики российского производства («Парацетамол», «Ацетаминофен»). Цена варьируется от нескольких десятков рублей за отечественный дженерик до нескольких сотен рублей за импортные брендовые формы.

¶Формы выпуска и торговые наименования

¶Правовой статус

В Российской Федерации ацетаминофен зарегистрирован как безрецептурный препарат. Он включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что подразумевает государственное регулирование цен на отдельные позиции. В ряде стран (например, в Великобритании и Австралии) действуют ограничения на размер упаковки, продаваемой вне аптек, из-за риска передозировки.

¶Ограничения и предостережения

Несмотря на доступность, препарат небезопасен при бесконтрольном применении. Основные риски:

• токсическое поражение печени при превышении дозы;
• взаимодействие с алкоголем и гепатотоксичными средствами;
• маскировка симптомов более серьёзных заболеваний при длительном приёме;
• случайное удвоение дозы при одновременном приёме нескольких комбинированных препаратов от простуды.

При сохранении симптомов более трёх дней или повышении температуры свыше 39 °C рекомендуется обращение к врачу.

¶Место среди анальгетиков

Ацетаминофен занимает нишу препарата первой линии при лихорадке и боли слабой интенсивности, особенно когда нестероидные противовоспалительные средства противопоказаны (например, при язвенной болезни, бронхиальной астме, нарушениях свёртываемости). По объёму продаж в мире он входит в число наиболее востребованных безрецептурных лекарств.