Атропин как лекарственное средство¶

Атропин — алкалоид тропанового ряда растительного происхождения, содержащийся в растениях семейства паслёновых (красавка, белена, дурман), а также синтетическое действующее вещество ряда лекарственных препаратов. В медицине применяется главным образом как м-холиноблокатор: блокирует мускариновые рецепторы, вызывая расширение зрачка, расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, снижение секреции желёз и учащение сердечного ритма. В аптечной сети атропин представлен преимущественно в виде глазных капель и растворов для инъекций, отпускаемых по рецепту.

¶Общие сведения

Атропин — сложный эфир тропина и троповой кислоты. Его химическая формула — C₁₇H₂₃NO₃. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. В природе встречается в виде смеси оптических изомеров, причём биологически активен преимущественно левовращающий изомер (гиосциамин), который при выделении частично переходит в рацемическую форму.

Название происходит от латинского наименования красавки — Atropa belladonna. Растение получило видовое название «белладонна» («прекрасная дама») из-за исторического применения сока ягод в косметических целях для расширения зрачков.

¶История

Атропинсодержащие растения известны с древности. Красавку и белену использовали в античной медицине, а также как яды. В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Майн выделил действующее начало из корня красавки, а в 1833 году вещество было детально описано и получило название «атропин». В 1867 году немецкий учёный Рудольф Келликер установил, что атропин блокирует окончания парасимпатических нервов, что заложило основу представлений о холинергической передаче. В XX веке атропин вошёл в клиническую практику как средство неотложной помощи и офтальмологический препарат.

¶Формы выпуска в аптеках

В аптечной сети атропин встречается в нескольких лекарственных формах:

Все формы отпускаются исключительно по рецепту врача. Атропин относится к сильнодействующим веществам и подлежит предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при комнатной температуре.

¶Механизм действия

Атропин конкурентно блокирует мускариновые ацетилхолиновые рецепторы, препятствуя связыванию с ними ацетилхолина — медиатора парасимпатической нервной системы. В результате устраняется парасимпатическое влияние на органы-мишени:

• в глазу — расслабляется сфинктер зрачка (мидриаз) и цилиарная мышца (циклоплегия), нарушается отток внутриглазной жидкости;
• в сердце — снимается вагусное торможение, возрастает частота сердечных сокращений;
• в бронхах — снижается тонус гладкой мускулатуры, уменьшается секреция;
• в желудочно-кишечном тракте — угнетается моторика и секреция;
• в железах — подавляется слюно-, пото- и слёзоотделение.

¶Применение

¶В офтальмологии

Глазные капли атропина применяются для расширения зрачка при диагностике заболеваний сетчатки и хрусталика, для достижения циклоплегии при определении рефракции у детей, а также при лечении спазмов аккомодации, некоторых форм косоглазия и воспалительных процессов. Действие развивается через 30–40 минут и сохраняется до 7–10 суток, что отличает атропин от короткодействующих мидриатиков.

¶В неотложной медицине

Раствор для инъекций используют при брадикардии и атриовентрикулярных блокадах, при отравлениях фосфорорганическими соединениями и мускаринсодержащими грибами, при спазмах гладкой мускулатуры. Атропин входит в состав аптечек для оказания первой помощи в ряде отраслей.

¶В анестезиологии

Препарат применяется для премедикации — снижения секреции слюнных и бронхиальных желёз, предотвращения вагусных рефлексов во время наркоза.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сухость во рту, расширение зрачков со светобоязнью, нарушение ближнего зрения, тахикардия, задержка мочеиспускания, запоры, головная боль, возбуждение. При передозировке развивается характерный антихолинергический синдром: гипертермия, делирий, судороги, угнетение дыхания.

Противопоказания включают глаукому закрытоугольной формы, гипертрофию предстательной железы с задержкой мочи, тахиаритмии, тяжёлую сердечную недостаточность, повышенную индивидуальную чувствительность.

¶Правовой статус и учёт

В Российской Федерации атропин относится к сильнодействующим лекарственным средствам. Его оборот регулируется законодательством об обращении лекарств и наркотических средств. Препараты отпускаются только по рецепту установленной формы, хранятся в отдельном запирающемся шкафу, подлежат предметно-количественному учёту. Самостоятельное приобретение и применение атропина без назначения врача недопустимо.

¶Безопасность и хранение

Атропин токсичен: смертельная доза для взрослого человека оценивается в диапазоне 5–10 мг и более, индивидуальная чувствительность варьирует. Растворы хранят в оригинальной упаковке, в защищённом от света месте, вдали от детей. По истечении срока годности препарат утилизируется в установленном порядке. При случайном приёме внутрь необходимо немедленное обращение за медицинской помощью.