Атомоксетин как лекарственный препарат¶

Атомоксетин — лекарственное средство, применяемое преимущественно при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей старше шести лет, подростков и взрослых. По химической структуре представляет собой селективный ингибитор обратного захвата норадреналина; международное непатентованное наименование — атомоксетин (atomoxetine). Выпускается в форме капсул для приёма внутрь под торговыми названиями, наиболее известное из которых — Страттера. Относится к нестимулирующим препаратам, что отличает его от психостимуляторов (метилфенидат, амфетамины), традиционно используемых при СДВГ.

¶История и разработка

Атомоксетин был синтезирован в 1980-х годах в ходе исследований антидепрессантов. Первоначально соединение изучалось как потенциальное средство для лечения депрессии, однако клинические испытания не подтвердили достаточной эффективности в этом направлении. Дальнейшие исследования выявили его влияние на симптомы СДВГ, и в 2002 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило препарат для применения у детей, подростков и взрослых. В последующие годы он был зарегистрирован в большинстве стран мира, включая Россию.

¶Механизм действия

Атомоксетин блокирует пресинаптический транспортёр норадреналина, препятствуя обратному захвату этого нейротрансмиттера в синаптическую щель. В результате концентрация норадреналина и, опосредованно, дофамина повышается в определённых отделах головного мозга, прежде всего в префронтальной коре. Именно эта область отвечает за функции внимания, планирования, самоконтроля и торможения импульсивных реакций, нарушение которых характерно для СДВГ.

В отличие от психостимуляторов, атомоксетин не оказывает прямого стимулирующего воздействия и не вызывает высвобождения дофамина в подкорковых структурах, связанных с механизмами зависимости. Это определяет его низкий потенциал злоупотребления.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через один–два часа. Атомоксетин интенсивно метаболизируется в печени, главным образом ферментом CYP2D6 системы цитохрома P450. В связи с генетическим полиморфизмом этого фермента выделяют «быстрых» и «медленных» метаболизаторов: у последних концентрация препарата в крови существенно выше, что требует осторожности при дозировании. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов у быстрых метаболизаторов и до 20 часов у медленных. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

¶Показания и применение

Основное показание — синдром дефицита внимания и гиперактивности. Препарат назначают, когда психостимуляторы неэффективны, плохо переносятся или противопоказаны, а также при наличии сопутствующих состояний: тиков, тревожных расстройств, склонности к злоупотреблению психоактивными веществами. Эффект развивается не сразу, а в течение двух–четырёх недель регулярного приёма, что отличает атомоксетин от быстродействующих стимуляторов.

Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела и возраста. Приём возможен один или два раза в сутки независимо от еды.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, головная боль, сонливость или бессонница, повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. У части пациентов отмечаются раздражительность и перепады настроения.

К серьёзным, но редким рискам относят повреждение печени, поэтому при появлении желтухи или боли в правом подреберье приём прекращают. Препарат противопоказан при феохромоцитоме, закрытоугольной глаукоме, тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО. В период беременности и грудного вскармливания решение принимается индивидуально.

¶Место среди средств лечения СДВГ

Атомоксетин занимает вторую по значимости позицию после психостимуляторов в терапии СДВГ. Его преимущества — длительное действие, отсутствие риска зависимости, возможность применения при коморбидных расстройствах. Недостатки — отсроченное начало эффекта, умеренная эффективность у части пациентов и более высокая стоимость по сравнению с дженериками метилфенидата. Выбор между группами препаратов определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Правовой статус

В России атомоксетин включён в перечень рецептурных лекарственных средств; отпускается только по назначению врача. В ряде стран он классифицируется как препарат, не относящийся к контролируемым наркотическим или психотропным веществам, что облегчает его назначение по сравнению со стимуляторами.