Артилак — что это такое¶

Артилак — торговое наименование лекарственного препарата на основе артикаина, местного анестетика амидного типа, применяемого преимущественно в стоматологии. Под этим и схожими названиями (Артилак, Артикаин, Ультракаин, Септанест) в клинической практике используются растворы для инъекций, содержащие артикаина гидрохлорид в концентрации 2 % или 4 %, часто в комбинации с вазоконстриктором — эпинефрином (адреналином). Препарат обеспечивает быстрое наступление обезболивания, глубокую анестезию пульпы и мягких тканей, а также относительно короткий период восстановления чувствительности.

¶Химическая природа и механизм действия

Артикаин — производное тиофена, амидный анестетик. Его молекула содержит сложноэфирную группу, благодаря чему вещество частично гидролизуется в плазме крови неспецифическими эстеразами, а не только метаболизируется в печени. Это отличает артикаин от лидокаина и других амидов и объясняет его высокую скорость выведения и низкую кумуляцию.

Механизм действия типичен для местных анестетиков: блокирование потенциалзависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна препятствует деполяризации и проведению импульса. Артикаин обладает высокой липофильностью и высокой степенью связывания с белками плазмы (около 95 %), что обеспечивает хорошее проникновение через нервную оболочку и длительную фиксацию в тканях.

¶Состав и формы выпуска

Препараты на основе артикаина выпускаются в виде растворов для инъекций в картриджах (карпулах) объёмом 1,7 или 2 мл, а также в ампулах и флаконах. Типичные варианты:

Раствор без вазоконстриктора применяют при непереносимости адреналина, у пациентов с декомпенсированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, при коротких манипуляциях. Формы с эпинефрином обеспечивают более длительную и глубокую анестезию, а также уменьшают кровоточивость операционного поля.

¶История

Артикаин был синтезирован в 1969 году в лабораториях немецкой компании Hoechst. В 1976 году препарат под названием Ультракаин был введён в клиническую практику в Германии. С 1980-х годов артикаин получил широкое распространение в стоматологии Европы, а затем и других регионов. В России и странах СНГ он применяется с конца 1980-х — начала 1990-х годов. Появление дженериков (в том числе под наименованием Артилак) расширило доступность препарата.

¶Применение в стоматологии

Артикаин — один из наиболее востребованных анестетиков в амбулаторной стоматологии. Основные виды вмешательств:

• лечение кариеса и его осложнений (пульпит, периодонтит);
• удаление зубов и корней;
• имплантация и костная пластика;
• хирургические операции на тканях полости рта;
• эндодонтическое лечение.

Наиболее часто используются проводниковая, инфильтрационная и внутрисвязочная (интралигаментарная) методики. Для анестезии нижней челюсти применяют мандибулярную и торусальную проводниковые блокады, для верхней — инфильтрационную анестезию и блокаду большого нёбного нерва.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам артикаина относят:

• быстрое начало действия (1–3 минуты при инфильтрации);
• высокую глубину анестезии, включая обезболивание пульпы;
• хорошую переносимость и низкую токсичность в терапевтических дозах;
• возможность применения у детей и беременных (с осторожностью и по показаниям);
• короткий период остаточной парестезии.

Ограничения и риски:

• аллергические реакции, в том числе на консерванты (сульфиты) в растворах с эпинефрином;
• при превышении дозы — токсические эффекты (возбуждение, тремор, нарушения ритма);
• вазоконстриктор может вызывать тахикардию, повышение артериального давления, ишемические явления у пациентов группы риска;
• не рекомендуется при тяжёлых нарушениях проводимости сердца, неконтролируемой гипертензии, феохромоцитоме.

¶Дозирование

Максимальная разовая доза артикаина для взрослого пациента обычно ограничивается 7 мг/кг массы тела, что соответствует примерно 5–7 карпулам 4 % раствора у человека массой 70 кг. Для детей расчёт ведут по массе тела и возрасту, снижая общий объём вводимого раствора. Растворы с эпинефрином 1:100 000 содержат 0,01 мг адреналина на 1 мл, что учитывают при суммарной оценке нагрузки на сердечно-сосудистую систему.

¶Аналоги и дженерики

Помимо оригинального Ультракаина, на рынке присутствуют многочисленные дженерики: Артикаин, Артилак, Септанест, Брилокаин, Альфакаин, Примакаин и другие. Они содержат то же действующее вещество и отличаются вспомогательными компонентами, стабилизаторами и упаковкой. Взаимозаменяемость определяется инструкцией производителя и нормативными документами.

¶Правовой статус

В России препараты артикаина зарегистрированы как рецептурные лекарственные средства. Их применение допускается только медицинскими работниками в условиях лечебного учреждения. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача. Требования к качеству, маркировке и хранению регулируются государственными фармакопейными статьями и законодательством об обращении лекарственных средств.

¶Сравнение с другими анестетиками

В сравнении с лидокаином артикаин действует быстрее, глубже и при меньшей концентрации обеспечивает анестезию пульпы. По сравнению с мепивакаином он обладает меньшей токсичностью и лучше переносится при длительных вмешательствах. По сравнению с бупивакаином артикаин уступает в длительности действия, но выигрывает в скорости восстановления чувствительности и безопасности при амбулаторных манипуляциях.