Аромазин: инструкция, показания и стоимость¶

Аромазин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества экземестан, относящегося к группе нестероидных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Применяется в онкологии для гормональной терапии гормонозависимых форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Экземестан — производное стероидной структуры, необратимо связывающееся с ферментом ароматазой. Ароматаза отвечает за превращение андрогенов (андростендиона и тестостерона) в эстрогены в периферических тканях — жировой, мышечной, печёночной. У женщин в постменопаузе синтез эстрогенов в яичниках прекращается, и именно периферическая ароматизация становится основным источником этих гормонов.

Блокируя ароматазу, экземестан снижает концентрацию эстрогенов в крови и тканях, что замедляет рост опухолевых клеток, имеющих рецепторы к эстрогенам. Препарат относится к так называемым инактиваторам («суицидным» ингибиторам) фермента, поскольку связь с ароматазой необратима.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Аромазин применяется при:

• раннем гормонозависимом раке молочной железы у женщин в постменопаузе после двух-трёх лет адъювантной терапии тамоксифеном — в качестве продолжения лечения до завершения пятилетнего курса;
• распространённом (метастатическом) раке молочной железы с положительными рецепторами к эстрогенам у женщин в постменопаузе, в том числе после прогрессирования на фоне антиэстрогенной терапии;
• в ряде схем — как препарат первой линии при метастатическом процессе.

Назначение производится только врачом-онкологом после подтверждения гормональной чувствительности опухоли.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза — 25 мг (одна таблетка) один раз в сутки, желательно в одно и то же время, после еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая. Длительность приёма определяется лечащим врачом и может составлять от нескольких месяцев до нескольких лет при адъювантной терапии.

При появлении выраженных побочных эффектов возможно временное снижение дозы или перерыв; самостоятельная корректировка режима недопустима.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к экземестану или вспомогательным компонентам;
• пременопаузальный статус (у женщин с сохранённой функцией яичников препарат не применяется без предварительной овариальной супрессии);
• беременность и период грудного вскармливания;
• выраженные нарушения функции печени;
• детский и подростковый возраст.

С осторожностью назначают при почечной и печёночной недостаточности лёгкой и средней степени, а также при сопутствующих заболеваниях, влияющих на метаболизм препарата.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны со снижением уровня эстрогенов:

Длительный приём ингибиторов ароматазы сопровождается ускоренной потерей костной массы, поэтому пациентам нередко рекомендуют контроль плотности костной ткани и приём препаратов кальция и витамина D.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо убедиться в постменопаузальном статусе пациентки (по клиническим признакам и уровню гормонов). В период лечения следует контролировать показатели крови, функцию печени, а при длительном приёме — минеральную плотность костей. Препарат может влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами при появлении головокружения и слабости.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Экземестан метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4. Индукторы этого фермента (например, рифампицин, фенитоин, препараты зверобоя) способны снижать его концентрацию и ослаблять эффект. Ингибиторы CYP3A4, напротив, могут повышать концентрацию экземестана. Одновременный приём с тамоксифеном не рекомендуется, поскольку тамоксифен снижает плазменные уровни экземестана.

¶Цена и формы выпуска

Аромазин выпускается в виде таблеток по 25 мг в упаковках по 30 штук. Стоимость оригинального препарата производства Pfizer варьируется в аптеках России и зависит от региона, наценки сети и курса валют; ориентировочно цена одной упаковки составляет несколько тысяч рублей. Существуют более дешёвые дженерики экземестана (например, под названиями «Экземестан», «Эксеместан-Тева» и др.), которые стоят заметно меньше оригинала.

Отпускается по рецепту. Точную стоимость следует уточнять в конкретной аптеке или у оператора справочной службы, поскольку цены периодически пересматриваются.

¶Аналоги

К ингибиторам ароматазы, применяемым при тех же показаниях, относятся:

• нестероидные — анастрозол («Аримидекс»), летрозол («Фемара»);
• стероидные — экземестан («Аромазин»).

Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом стадии заболевания, переносимости и сопутствующей патологии.

¶Хранение

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо.