Анупринол как лекарственное средство¶

Анупринол — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества анальгетик-антипиретик парацетамол (ацетаминофен). Выпускается в форме таблеток и применяется для symptomatic-терапии болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности, а также для снижения повышенной температуры тела при лихорадочных состояниях. Относится к группе ненаркотических анальгетиков, не является нестероидным противовоспалительным средством в строгом смысле, поскольку практически не обладает противовоспалительным действием.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет парацетамол — органическое соединение класса анилидов, производное пара-аминофенола. Его химическое название — N-(4-гидроксифенил)ацетамид. Молекулярная масса составляет около 151,16 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо растворимый в спиртах.

Парацетамол был впервые синтезирован в конце XIX века, однако широкое клиническое применение получил лишь во второй половине XX столетия, когда были установлены его обезболивающие и жаропонижающие свойства при относительно благоприятном профиле безопасности в терапевтических дозах. Сегодня он входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект парацетамола связывают преимущественно с угнетением синтеза простагландинов в центральной нервной системе. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, он слабо влияет на активность циклооксигеназы в периферических тканях, чем объясняется отсутствие выраженного противовоспалительного и антиагрегантного действия.

Предполагается также участие серотонинергических и каннабиноидных механизмов в реализации анальгетического эффекта. Воздействие на центр терморегуляции в гипоталамусе обеспечивает жаропонижающее действие: препарат способствует расширению периферических сосудов и усилению теплоотдачи.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (головная боль, зубная боль, мигрень, боль в мышцах и суставах, невралгия);
• лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях, в том числе при острых респираторных вирусных инфекциях;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• поствакцинальные реакции, сопровождающиеся повышением температуры.

Препарат не предназначен для устранения воспалительного компонента, поэтому при заболеваниях, требующих противовоспалительной терапии, его назначают как симптоматическое средство.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или вспомогательным компонентам;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови, сопровождающиеся выраженной анемией или лейкопенией;
• детский возраст младше установленного производителем порога (для отдельных форм выпуска).

С осторожностью препарат применяют при алкогольной зависимости, при доброкачественных гипербилирубинемиях, а также в период беременности и лактации — только по назначению врача и при оценке соотношения пользы и риска.

¶Передозировка и токсичность

Парацетамол обладает относительно узким «терапевтическим окном» в отношении гепатотоксичности. При значительном превышении дозы образуется избыток токсичного метаболита N-ацетил-пара-бензохинонимина, который истощает запасы глутатиона в гепатоцитах и может вызывать некроз печени. Симптомы передозировки в первые часы неспецифичны: тошнота, рвота, бледность, потливость. Поражение печени может развиваться отсроченно, через 24–72 часа.

Антидотом служит ацетилцистеин, эффективный при введении в ранние сроки после отравления. Это делает своевременное обращение за медицинской помощью критически важным.

¶Взаимодействия

Препарат может взаимодействовать с рядом других средств:

Одновременный приём нескольких препаратов, содержащих парацетамол, недопустим из-за риска суммарной передозировки.

¶Формы выпуска и дозирование

Анупринол выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и характера состояния. Взрослым обычно назначают разовую дозу в пределах стандартных терапевтических значений парацетамола; интервал между приёмами составляет не менее четырёх часов. Максимальная суточная доза ограничена инструкцией производителя.

Курс симптоматического лечения без консультации врача не должен превышать нескольких дней. При сохранении боли или лихорадки требуется медицинское обследование для установления причины.

¶Место среди анальгетиков

Парацетамол занимает особое положение среди обезболивающих средств: он уступает нестероидным противовоспалительным препаратам по противовоспалительной активности, но выигрывает по переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. Это делает его препаратом выбора при наличии у пациента язвенной болезни, гастрита или повышенного риска желудочно-кишечных кровотечений.

При этом риск гепатотоксичности требует строгого соблюдения дозировок, особенно у пациентов с заболеваниями печени и у лиц, употребляющих алкоголь. Именно поэтому парацетамолсодержащие препараты отпускаются с подробными инструкциями и предупреждениями.

¶Безопасность применения

Рациональное использование препарата предполагает:

• соблюдение разовой и суточной дозы;
• учёт парацетамола, входящего в состав комбинированных средств от простуды;
• отказ от одновременного приёма алкоголя;
• информирование врача о сопутствующих заболеваниях печени и почек.

При появлении признаков передозировки или аллергической реакции (сыпь, отёк, затруднение дыхания) необходимо немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью.