Анастрозол-Промомед — противоопухолевый препарат¶

Анастрозол-Промомед — российский воспроизведённый лекарственный препарат на основе анастрозола, относящийся к группе нестероидных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Применяется в онкологии для гормональной терапии рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различной дозировки. Действующее вещество — анастрозол — блокирует фермент ароматазу, что приводит к снижению синтеза эстрогенов в периферических тканях.

¶Действующее вещество

Анастрозол — производное триазола, селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза (цитохром P450 19A1) катализирует превращение андрогенов (тестостерона и андростендиона) в эстрогены (эстрадиол и эстрон). У женщин в постменопаузе основным источником эстрогенов служит именно периферическая конверсия андрогенов в жировой, мышечной ткани и коже, поэтому подавление ароматазы позволяет существенно снизить уровень циркулирующих эстрогенов.

Анастрозол связывается с гемом ароматазы обратимо и высокоселективно, не влияя на синтез кортикостероидов и минералокортикоидов. Это отличает его от неселективного ингибитора аминоглутетимида, применявшегося ранее и требовавшего заместительной терапии глюкокортикоидами.

¶Механизм действия

Снижение концентрации эстрогенов лишает гормонозависимые опухолевые клетки ростового стимула. При раке молочной железы, экспрессирующем рецепторы эстрогена (ER-положительные опухоли), эстрогены выступают ключевым фактором пролиферации. Блокада ароматазы приводит к подавлению роста опухоли и уменьшению риска рецидива.

У женщин в пременопаузе яичники остаются основным источником эстрогенов, и ингибиторы ароматазы в монотерапии малоэффективны — им требуется подавление функции яичников. Поэтому анастрозол показан преимущественно в постменопаузе.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при:

• адъювантной терапии раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• лечении распространённого или метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• неоадъювантной терапии (в отдельных клинических ситуациях).

Препарат может назначаться после завершения стандартного курса тамоксифена либо как альтернатива ему. В клинических исследованиях анастрозол продемонстрировал преимущество над тамоксифеном по показателям безрецидивной выживаемости у пациенток в постменопаузе, хотя профили побочных эффектов у препаратов различаются.

¶Режим дозирования

Стандартная доза — 1 мг один раз в сутки, внутрь, независимо от приёма пищи. Длительность терапии определяется врачом: при адъювантном лечении она обычно составляет 5 лет, в отдельных случаях рассматривается продление до 10 лет. Таблетки выпускаются в дозировке 1 мг. Коррекция дозы при почечной или печёночной недостаточности лёгкой и средней степени не требуется, однако при тяжёлых нарушениях функции печени препарат назначают с осторожностью.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам;
• пременопаузальный период;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём тамоксифена или препаратов, содержащих эстрогены.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с дефицитом эстрогенов: приливы, сухость влагалища, артралгии и миалгии, повышенная утомляемость, снижение минеральной плотности костной ткани с риском остеопороза и переломов. Возможны головная боль, тошнота, диарея, кожная сыпь, повышение активности печёночных ферментов. Реже отмечаются тромбоэмболические осложнения, ишемические явления. При длительном приёме требуется мониторинг плотности костной ткани и липидного профиля.

¶Форма выпуска и производитель

Анастрозол-Промомед производится российской фармацевтической компанией «Промомед» и представляет собой воспроизведённый (дженерический) препарат. Оригинальный анастрозол был разработан компанией AstraZeneca и выведен на рынок под торговым наименованием «Аримидекс». Появление дженериков расширило доступность терапии за счёт снижения стоимости лечения.

Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности по отношению к референтному лекарственному средству, что служит основанием для регистрации и взаимозаменяемости в рамках действующих нормативных требований.

¶Место в терапии

Ингибиторы ароматазы третьего поколения (анастрозол, летрозол, эксеместан) являются стандартом гормональной терапии ER-положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Выбор конкретного препарата определяется клинической ситуацией, переносимостью и сопутствующими заболеваниями. Анастрозол отличается удобством приёма (однократно в сутки) и предсказуемым профилем безопасности.

¶Меры предосторожности

Перед началом терапии необходимо подтвердить постменопаузальный статус пациентки лабораторно. При неясном гормональном статусе требуется дополнительное обследование. Во время лечения рекомендуется контроль функции печени, показателей костного метаболизма, а при наличии факторов риска — профилактика остеопороза. Препарат не предназначен для самостоятельного применения: назначение и коррекция схемы лечения осуществляются врачом-онкологом.

¶Правовой статус

Анастрозол-Промомед отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что подразумевает государственное регулирование цен и участие в программах льготного лекарственного обеспечения. Это делает терапию доступной для пациенток в рамках системы обязательного медицинского страхования и федеральных программ.