Анастрозол: инструкция и применение¶

Анастрозол — синтетический нестероидный ингибитор ароматазы, противоопухолевый лекарственный препарат из группы антиэстрогенов. Применяется преимущественно в онкологии для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Фармакологическое действие

Анастрозол избирательно и обратимо блокирует фермент ароматазу — цитохром P450-зависимую систему, которая превращает андрогены (андростендион и тестостерон) в эстрогены в периферических тканях: жировой, мышечной, печени. У женщин в постменопаузе синтез эстрогенов происходит в основном вне яичников, поэтому подавление ароматазы приводит к значимому снижению концентрации эстрогенов в крови.

Механизм действия отличается от тамоксифена: анастрозол не блокирует эстрогеновые рецепторы, а уменьшает образование самих эстрогенов. Препарат не обладает собственной гормональной активностью (нестероидное соединение) и в терапевтических дозах не влияет на синтез кортикостероидов, что отличает его от стероидного ингибитора ароматазы эксеместана.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, анастрозол назначают:

• при раннем гормоноположительном раке молочной железы у женщин в постменопаузе — в качестве адъювантной (послеоперационной) терапии;
• при местно-распространённом или метастатическом раке молочной железы с положительными рецепторами к эстрогенам;
• в качестве неоадъювантной терапии перед операцией у отдельных пациенток.

Препарат применяется только у женщин с установленной постменопаузой (в том числе после двусторонней овариэктомии). У женщин с сохранённой функцией яичников анастрозол в монотерапии неэффективен и не используется.

¶Режим дозирования

Стандартная доза — 1 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно. Таблетку принимают внутрь целиком, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Длительность адъювантной терапии обычно составляет 5 лет, в отдельных случаях — до 10 лет по решению врача. При появлении признаков прогрессирования заболевания лечение пересматривают.

Дозу не корректируют при лёгкой и умеренной почечной или печёночной недостаточности; при тяжёлых нарушениях функции печени требуется осторожность.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к анастрозолу или компонентам таблетки.
• Пременопаузальный период и сохранённая функция яичников.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Выраженная печёночная недостаточность.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клинические данные ограничены).
• Детский и подростковый возраст.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с дефицитом эстрогенов:

Реже наблюдаются вагинальные кровотечения, гепатотоксичность, тромбоэмболические осложнения. При длительном приёме возрастает риск потери костной массы, поэтому пациенткам рекомендуется контроль минеральной плотности костей и при необходимости — назначение препаратов кальция и витамина D.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо подтвердить постменопаузальный статус (уровень эстрогенов, ФСГ, отсутствие менструаций). Женщинам с сохранённой менструальной функцией анастрозол не назначают. При появлении нерегулярных маточных кровотечений требуется обследование.

Препарат может влиять на результаты лабораторных тестов (например, на показатели функции щитовидной железы). Не рекомендуется совместный приём с тамоксифеном — клинические исследования показали снижение эффективности такой комбинации по сравнению с монотерапией. Следует учитывать взаимодействие с эстрогенсодержащими препаратами, которые ослабляют действие анастрозола.

¶Передозировка

Специфический антидот неизвестен. Симптомы передозировки не описаны; при подозрении на неё показана симптоматическая терапия и наблюдение. Разовое превышение дозы маловероятно вызывает тяжёлые последствия ввиду низкой токсичности препарата в терапевтических концентрациях.

¶Условия хранения и отпуска

Анастрозол отпускается по рецепту врача. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.

¶Место в терапии

Анастрозол относится к ингибиторам ароматазы третьего поколения и является одним из наиболее изученных препаратов этой группы. Согласно клиническим рекомендациям, у женщин в постменопаузе с гормоноположительным раком молочной железы ингибиторы ароматазы превосходят тамоксифен по снижению риска рецидива, хотя уступают ему по влиянию на липидный профиль и костную ткань. Выбор препарата определяется индивидуально с учётом сопутствующих заболеваний и переносимости.