Амлодин — препарат амлодипина¶

Амлодин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является амлодипин. Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в странах постсоветского пространства встречается как дженерик, производимый рядом фармацевтических компаний.

¶Действующее вещество

Амлодипин — производное дигидропиридина, синтетическое соединение, блокирующее потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа гладкомышечных клеток сосудов. Химическое название — производное 2-аминоэтоксиметилового эфира. Молекулярная масса около 567 г/моль (в форме безилата). Период полувыведения составляет 30–50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Биодоступность при пероральном приёме — около 64–80 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

¶Механизм действия

Амлодипин блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и миокарда. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артериол, снижению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к падению артериального давления. Расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда и уменьшает частоту приступов стенокардии. Препарат не оказывает существенного влияния на проводимость сердца и частоту сокращений, что отличает его от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема).

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия;
• профилактика приступов стенокардии.

В ряде случаев применяется при хронической сердечной недостаточности (с осторожностью), а также при лёгочной гипертензии. Назначается как самостоятельно, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами — ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-блокаторами.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к дигидропиридинам;
• выраженной артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• стенозе устья аорты тяжёлой степени;
• нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда (в острой фазе);
• беременности и в период грудного вскармливания (ограниченные данные);
• детском возрасте (безопасность не установлена).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, поскольку амлодипин активно метаболизируется в этом органе, а также в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

Периферические отёки — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный расширением артериол и повышением капиллярного давления. При выраженных реакциях требуется коррекция дозы или замена препарата.

¶Формы выпуска и дозировка

Амлодин выпускается в виде таблеток, обычно содержащих 5 или 10 мг амлодипина (в пересчёте на основание). Стандартная начальная доза — 5 мг один раз в сутки; при необходимости её увеличивают до 10 мг. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени начальная доза может составлять 2,5 мг. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

¶Место среди аналогов

Амлодин относится к числу многочисленных дженериков амлодипина, зарегистрированных под разными торговыми названиями (Норваск, Амловас, Кардилопин, Стамло и другие). Действующее вещество в них идентично; различия касаются вспомогательных компонентов, производителя и цены. Взаимозаменяемость дженериков определяется подтверждённой биоэквивалентностью оригинальному препарату.

¶Особые указания

При начале терапии возможно временное усиление стенокардии. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращать лечение следует постепенно. Амлодипин может взаимодействовать с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, некоторыми макролидами), что повышает его концентрацию в плазме. Совместный приём с грейпфрутовым соком способен незначительно увеличить биодоступность. Пациентам с печёночной недостаточностью требуется наблюдение.

Амлодипин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, что отражает его значение как одного из базовых средств лечения гипертонии. Информация о конкретных торговых формах, дозировках и ценах препарата под маркой «Амлодин» зависит от страны и производителя и содержится в инструкции по медицинскому применению.