Аминолон — ноотропный препарат¶

Аминолон (международное непатентованное наименование — γ-аминомасляная кислота, ГАМК; также известен как гаммалон, аминалон) — лекарственное средство из группы ноотропов, представляющее собой синтетический аналог естественного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы γ-аминомасляной кислоты. Применяется преимущественно в неврологии и психиатрии для улучшения метаболизма и кровоснабжения головного мозга, а также при состояниях, сопровождающихся снижением интеллектуальной и мнестической функции.

¶История и происхождение

γ-Аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году немецким химиком Эрнстом Шмидтом, однако её роль как нейромедиатора была установлена лишь в 1950-х годах. В 1950 году американские исследователи Юджин Робертс и Хорхе Авапара независимо друг от друга обнаружили ГАМК в тканях мозга млекопитающих и описали её как ключевой тормозной медиатор.

В 1960-х годах в СССР под руководством академика Хачатура Бунятяна были начаты работы по созданию лекарственных препаратов на основе ГАМК. Препарат, получивший название «гаммалон», а позднее «аминалон» (в некоторых источниках — «аминолон»), был внедрён в клиническую практику как средство для лечения нарушений мозгового кровообращения и последствий черепно-мозговых травм. В 1970-х годах он вошёл в перечень ноотропных средств, применявшихся в советской и восточноевропейской медицине.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре аминолон представляет собой простейшую аминокислоту, не входящую в состав белков: H₂N–CH₂–CH₂–CH₂–COOH. Молекулярная масса — 103,12 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер при системном введении, что ограничивает его центральное действие.

Механизм действия связывают с несколькими эффектами:

• взаимодействием с ГАМК-рецепторами (ГАМК-А и ГАМК-В типов);
• улучшением энергетического обмена в нейронах за счёт активации окислительно-восстановительных процессов;
• усилением синтеза белка и утилизации глюкозы в мозговой ткани;
• нормализацией баланса возбуждающих и тормозных медиаторов.

Препарат не является седативным средством в строгом смысле, хотя может вызывать лёгкую сонливость. При приёме внутрь всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяется в тканях, выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Аминолон применяется в составе комплексной терапии при следующих состояниях:

В педиатрии препарат иногда использовался при задержке психического развития и детском церебральном параличе, однако доказательная база по этим показаниям остаётся ограниченной.

¶Формы выпуска и дозирование

Аминолон выпускается в виде таблеток по 0,25 г и 0,5 г, а также в форме раствора для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и характера заболевания. Типичные схемы для взрослых предполагают приём 1,5–3,75 г в сутки в несколько приёмов; курс лечения обычно составляет от двух недель до нескольких месяцев. Повторные курсы проводятся по назначению врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Среди возможных нежелательных реакций отмечаются:

• тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии;
• головная боль, головокружение;
• нарушения сна, повышенная возбудимость или, напротив, сонливость;
• аллергические реакции.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, острые тяжёлые состояния, беременность и период лактации (ввиду недостатка данных о безопасности). С осторожностью назначают при эпилепсии и склонности к судорогам.

¶Место в современной фармакотерапии

В западной медицине ГАМК как лекарственное средство практически не применяется из-за низкой биодоступности при пероральном приёме и отсутствия убедительных данных крупных рандомизированных исследований. В странах постсоветского пространства аминолон сохраняется в аптечной сети и назначается частью неврологов, однако его эффективность при когнитивных нарушениях оценивается неоднозначно.

Современные ноотропы (пирацетам, фенилпирацетам, производные ГАМК с улучшенной липофильностью, например фенибут и пикамилон) разрабатывались с учётом ограничений аминолона. Фенибут (β-фенил-ГАМК) и пикамилон (никотиноил-ГАМК) обладают лучшим проникновением через гематоэнцефалический барьер и более выраженным действием.

В перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ аминолон не значится, что отражает его переход в категорию средств с ограниченной доказательной базой.

¶Правовой статус

В Российской Федерации аминолон относится к рецептурным препаратам. Он не включён в списки наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю. В ряде стран СНГ (Беларусь, Казахстан, Узбекистан) препарат также зарегистрирован под названиями «гаммалон» или «аминалон».