Альзофакс — лекарственный препарат¶

Альзофакс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества алфузозина гидрохлорида, относящегося к группе селективных антагонистов α₁-адренорецепторов. Применяется преимущественно в урологии для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с пролонгированным высвобождением действующего вещества.

¶Действующее вещество

Алфузозин — производное хиназолина, селективно блокирующее α₁-адренорецепторы, локализованные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада этих рецепторов приводит к расслаблению гладких мышц и снижению сопротивления току мочи, что облегчает мочеиспускание.

Препарат обладает относительной селективностью в отношении подтипа α₁A-рецепторов, преобладающих в тканях предстательной железы, что снижает выраженность нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными α-блокаторами.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Алфузозин конкурентно и обратимо связывается с постсинаптическими α₁-адренорецепторами. Это препятствует взаимодействию рецептора с норадреналином и вызывает расслабление гладкомышечных волокон. Динамический компонент обструкции мочевыводящих путей, обусловленный повышенным тонусом мышц, уменьшается, тогда как механическая (анатомическая) обструкция, вызванная увеличенной тканью железы, не устраняется.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь алфузозин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 64 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приёма. Препарат метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450. Период полувыведения составляет примерно 4–6 часов. Выводится преимущественно с мочой и желчью в виде метаболитов.

При приёме таблеток пролонгированного действия пик концентрации наступает медленнее, что обеспечивает более стабильный уровень вещества в крови в течение суток.

¶Показания к применению

Основное показание — функциональные расстройства мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. К типичным симптомам, на которые направлено действие препарата, относятся:

• затруднённое начало мочеиспускания;
• ослабленная струя мочи;
• чувство неполного опорожнения мочевого пузыря;
• учащённые позывы, в том числе в ночное время (никтурия).

Алфузозин применяется как средство симптоматической терапии: он облегчает проявления заболевания, но не приводит к уменьшению размеров предстательной железы и не устраняет необходимость хирургического вмешательства при осложнённых формах.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к алфузозину или другим компонентам таблетки. К ограничениям относятся:

• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём других α-блокаторов;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипотензией, нарушениями функции печени и почек, а также при планируемом хирургическом лечении катаракты, поскольку α₁-блокаторы могут повышать риск интраоперационной нестабильности радужки (синдром интраоперационной вялой радужки).

¶Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируются реакции, связанные с расширением сосудов и расслаблением гладкой мускулатуры:

Большинство реакций носят транзиторный характер и уменьшаются по мере продолжения терапии. Риск ортостатических реакций выше в начале лечения и при возобновлении приёма после перерыва.

¶Режим дозирования

Стандартная схема предполагает приём одной таблетки пролонгированного действия (обычно 10 мг) один раз в сутки после еды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая и не измельчая, чтобы не нарушить характеристики замедленного высвобождения. Коррекция дозы требуется при почечной и печёночной недостаточности. Точный режим устанавливает лечащий врач.

¶Взаимодействия

Одновременное применение с другими α₁-блокаторами, антигипертензивными средствами, нитратами и ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафилом) повышает риск выраженного снижения артериального давления. Алфузозин является субстратом печёночных ферментов, поэтому возможны взаимодействия с препаратами, влияющими на активность цитохрома P450.

¶Место в терапии

Альзофакс относится к препаратам первой линии консервативного лечения симптомов нижних мочевыводящих путей, связанных с аденомой простаты, наряду с другими α₁-блокаторами (тамсулозин, доксазозин, силодозин) и ингибиторами 5α-редуктазы. Выбор конкретного средства определяется выраженностью симптомов, размером железы, сопутствующими заболеваниями и переносимостью терапии. Эффект α-блокаторов развивается относительно быстро — в течение нескольких дней — в отличие от ингибиторов 5α-редуктазы, действие которых проявляется через месяцы.

¶Аналоги и формы выпуска

На фармацевтическом рынке алфузозин представлен под различными торговыми наименованиями в зависимости от страны и производителя. Лекарственные формы включают таблетки по 2,5 мг (немедленного высвобождения) и пролонгированные таблетки по 5 и 10 мг. Разные формы не являются взаимозаменяемыми в соотношении один к одному, поскольку отличаются профилем высвобождения и дозировкой.

¶Правовой статус

Алфузозин включён в перечни рецептурных лекарственных средств большинства стран. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Информация о конкретных торговых наименованиях, зарегистрированных в той или иной юрисдикции, содержится в национальных реестрах лекарственных препаратов.