Алпростадил: применение, форма выпуска и обращение¶

Алпростадил — синтетический аналог простагландина E1 (PGE1), биологически активного вещества, вырабатываемого организмом человека. По химической структуре представляет собой производное простаноидной кислоты; международное непатентованное наименование — алпростадил (alprostadil). Применяется в медицине как сосудорасширяющее средство и как препарат для лечения эректильной дисфункции. Относится к рецептурным лекарственным средствам: в России и большинстве стран отпускается только по назначению врача.

¶Фармакологические свойства

Алпростадил действует как вазодилататор: связываясь с рецепторами гладкомышечных клеток, он повышает внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что расслабляет сосудистую стенку и расширяет просвет сосудов. Дополнительно вещество подавляет агрегацию тромбоцитов и стимулирует их дезагрегацию.

В урологии этот эффект используется целенаправленно: при введении непосредственно в кавернозные тела полового члена алпростадил расширяет артерии и увеличивает приток крови, что приводит к эрекции. В ангиологии и неонатологии препарат применяют системно — для поддержания функционирования артериального протока у новорождённых с врождёнными пороками сердца, требующими отсроченного хирургического вмешательства.

Период полувыведения невелик и составляет, по разным данным, от нескольких минут до часа; метаболизм происходит преимущественно в лёгких, почках и печени.

¶Формы выпуска

Алпростадил выпускается в нескольких лекарственных формах:

В России зарегистрированы преимущественно инъекционные формы. Препарат хранится в защищённом от света месте при пониженной температуре; замороженный раствор не подлежит повторному использованию.

¶Применение в урологии

Основное показание — эректильная дисфункция, в том числе у пациентов, у которых пероральные ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафил, тадалафил) оказались неэффективны или противопоказаны. Алпростадил вводится интракавернозно, реже — интрауретрально. Эффект наступает в течение 5–20 минут и сохраняется около часа.

Препарат применяется также в диагностических целях — для проведения фармакологической пробы при подозрении на сосудистую природу эректильной дисфункции и для оценки состояния кавернозных артерий методом допплерографии.

К типичным побочным эффектам относятся боль в месте инъекции, приапизм (патологическая длительная эрекция), фиброз кавернозных тел при длительном применении. Абсолютными противопоказаниями считаются предрасположенность к приапизму, тяжёлые формы серповидно-клеточной анемии, лейкозы, наличие имплантатов полового члена.

¶Системное применение

В неонатологии алпростадил вводят внутривенно капельно новорождённым с дуктус-зависимыми пороками сердца — для сохранения проходимости артериального протока до операции. В сосудистой хирургии и ангиологии препарат используют при облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей, при хронической ишемии, в том числе у пациентов с сахарным диабетом. Возможны инфузии при критической ишемии конечностей как часть комплексной терапии.

¶Правовой статус и обращение

Алпростадил включён в перечни рецептурных препаратов. В Российской Федерации его оборот регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств»; отпуск из аптек производится по рецепту врача установленной формы. Самостоятельное приобретение и применение препарата без назначения специалиста не допускается: интракавернозные инъекции требуют обучения пациента и контроля со стороны уролога, а системное введение проводится только в стационарных условиях.

Вопросы о приобретении препарата в конкретном городе, в том числе в Краснодаре, решаются через аптечные организации, имеющие лицензию на фармацевтическую деятельность, при наличии рецепта. Аптечные сети и медицинские учреждения Краснодара располагают справочными сервисами о наличии лекарств; информацию о поступлении рецептурного препарата уточняют в аптеке или у лечащего врача. Продажа рецептурных средств через непроверенные интернет-ресурсы сопряжена с риском приобретения фальсифицированной продукции и не соответствует законодательству.

¶Безопасность и меры предосторожности

Перед назначением алпростадила врач оценивает сердечно-сосудистый статус пациента, собирает анамнез на предмет приапизма и сопутствующих заболеваний. Первую инъекцию в урологической практике нередко проводят в клинике для подбора дозы и оценки реакции. Пациент информируется о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при эрекции, сохраняющейся более четырёх часов.

При системном введении возможны гипотензия, апноэ у новорождённых, гипертермия, судороги; требуется мониторирование жизненных показателей. Взаимодействие с другими вазоактивными средствами усиливает гипотензивный эффект.

¶Аналоги и место в терапии

К средствам той же группы относят другие простаноиды и вазоактивные препараты для интракавернозного введения. Алпростадил остаётся одним из наиболее изученных препаратов второй линии при эректильной дисфункции и стандартом консервативного ведения дуктус-зависимых пороков сердца у новорождённых. Его применение ограничено инвазивностью способа введения и необходимостью врачебного контроля, что отличает его от пероральных средств.