Алпразолам: анксиолитик бензодиазепинового ряда¶

Алпразолам — лекарственное средство из группы бензодиазепинов, применяемое преимущественно как анксиолитик (противотревожное средство) и в меньшей степени как снотворное. Выпускается главным образом в форме таблеток для приёма внутрь. Международное непатентованное наименование — алпразолам; среди распространённых торговых названий — «Ксанакс», «Алзолам», «Золомакс» и другие. По химической структуре это производное бензодиазепина, близкое по действию к диазепаму, но с более выраженным противотревожным эффектом.

¶Общие сведения

Алпразолам был синтезирован в 1960-х годах и вошёл в клиническую практику в начале 1980-х. Он относится к бензодиазепинам средней продолжительности действия: период полувыведения у взрослых составляет в среднем 6–12 часов, у пожилых людей и при нарушениях функции печени он удлиняется. Действующее вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа после приёма таблетки.

В России алпразолам является рецептурным препаратом. Он входит в перечень сильнодействующих и подлежит предметно-количественному учёту, а в ряде стран отнесён к контролируемым веществам из-за риска злоупотребления.

¶Механизм действия

Алпразолам усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Молекула связывается с особым участком ГАМК-рецептора типа А и повышает частоту открытия хлоридных каналов. В результате усиливается торможение в нейронах, что проявляется снижением тревоги, мышечным расслаблением, противосудорожным и седативным эффектом.

¶Для чего применяется

Основные показания к назначению:

• тревожные расстройства, в том числе генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с приступами паники;
• тревога и напряжение, связанные со стрессовыми ситуациями;
• смешанные тревожно-депрессивные состояния (в составе комплексной терапии);
• кратковременное лечение бессонницы, вызванной тревогой.

Алпразолам не предназначен для длительного приёма. Обычно его назначают короткими курсами — от нескольких недель до нескольких месяцев, поскольку при более продолжительном использовании быстро формируются зависимость и синдром отмены.

¶Формы выпуска и дозировки

Основная форма — таблетки. Распространённые дозировки составляют 0,25 мг, 0,5 мг и 1 мг; встречаются также таблетки по 2 мг и формы пролонгированного действия. Дозировку подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной и повышая её при необходимости. Для пожилых пациентов и при нарушениях функции печени рекомендуются сниженные дозы.

¶Побочные эффекты

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• головокружение, нарушение координации;
• мышечная слабость;
• сухость во рту, тошнота, запор;
• снижение либидо;
• при длительном приёме — ухудшение памяти и внимания.

Редко возможны парадоксальные реакции — усиление возбуждения, раздражительность, агрессивность. У некоторых пациентов на фоне терапии возникают депрессивные состояния.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Алпразолам противопоказан при повышенной чувствительности к бензодиазепинам, тяжёлой дыхательной недостаточности, миастении, закрытоугольной глаукоме, тяжёлых нарушениях функции печени, а также в период беременности и грудного вскармливания. Препарат усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, поэтому их совместный приём недопустим. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы, требующей повышенного внимания.

¶Зависимость и синдром отмены

Алпразолам обладает высоким потенциалом злоупотребления, сравнимым или превышающим таковой у других бензодиазепинов. Даже при терапевтическом приёме возможно формирование физической зависимости. Резкая отмена после длительного использования вызывает синдром отмены: усиление тревоги, бессонницу, раздражительность, тремор, потливость, в тяжёлых случаях — судороги. Поэтому прекращение лечения проводят постепенно, под наблюдением врача, снижая дозу ступенчато.

¶Правовой статус

В Российской Федерации алпразолам отпускается только по рецепту и включён в список сильнодействующих веществ, подлежащих предметно-количественному учёту. В международной практике он отнесён к психотропным веществам, контролируемым в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах 1971 года; в США это вещество Списка IV. Бесконтрольный оборот и немедицинское употребление преследуются по закону.

¶Место среди бензодиазепинов

По сравнению с диазепамом алпразолам сильнее подавляет тревогу и чаще применяется именно при панических расстройствах, тогда как диазепам шире используется как противосудорожное и миорелаксирующее средство. По скорости наступления эффекта алпразолам занимает промежуточное положение между короткодействующими и длительнодействующими препаратами группы. Выбор конкретного бензодиазепина определяется характером расстройства, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.