Аллопуринол Авексима — препарат для лечения подагры¶

Аллопуринол Авексима — российский лекарственный препарат на основе действующего вещества аллопуринол, относящийся к группе урикозурических и противоподагрических средств. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется для снижения концентрации мочевой кислоты в крови, а также для профилактики обострений подагры и образования уратных камней в почках. Препарат производится фармацевтической компанией «Авексима» и является воспроизведённым (дженерическим) лекарственным средством по отношению к оригинальному аллопуринолу.

¶Действующее вещество

Аллопуринол — это структурный аналог гипоксантина, пуринового основания, участвующего в обмене веществ. Его химическая формула — C₅H₄N₄O, молекулярная масса составляет 136,11 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде и практически нерастворимый в органических растворителях.

Механизм действия основан на ингибировании фермента ксантиноксидазы. Этот фермент катализирует превращение гипоксантина в ксантин, а затем ксантина — в мочевую кислоту. Блокируя ксантиноксидазу, аллопуринол снижает образование мочевой кислоты и уменьшает её концентрацию в сыворотке крови и моче. Это приводит к постепенному растворению уже отложившихся уратных кристаллов в тканях и суставах.

¶Формы выпуска и состав

Аллопуринол Авексима выпускается в виде таблеток, содержащих 100 мг или 300 мг действующего вещества. Вспомогательными компонентами обычно служат лактоза, крахмал, магния стеарат и другие формообразующие вещества. Таблетки имеют плоскую цилиндрическую форму с риской или без неё в зависимости от дозировки и производителя партии.

Препарат отпускается по рецепту врача. Упаковки могут содержать различное число таблеток — чаще всего 30 или 50 штук в контурных ячейковых упаковках, помещённых в картонную пачку с инструкцией по применению.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата включают:

• подагру и гиперурикемию (повышенный уровень мочевой кислоты в крови) различного происхождения;
• мочекаменную болезнь с образованием уратных камней;
• профилактику нефропатии при проведении цитостатической и лучевой терапии, когда происходит массивный распад клеток и резкое повышение уровня мочевой кислоты;
• вторичную гиперурикемию, вызванную приёмом некоторых лекарств или сопутствующими заболеваниями;
• некоторые наследственные нарушения пуринового обмена, сопровождающиеся избыточной продукцией мочевой кислоты.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при индивидуальной повышенной чувствительности к аллопуринолу, при выраженных нарушениях функции печени и почек, в период обострения подагры (лечение начинают в фазе ремиссии), при беременности и в период грудного вскармливания. Ограничения касаются также пациентов с наследственной непереносимостью лактозы, поскольку она входит в состав таблеток.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются кожные высыпания, зуд, тошнота, диарея, повышение уровня печёночных ферментов. В редких случаях возможны более серьёзные реакции — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатит, угнетение кроветворения. При появлении сыпи приём препарата обычно прекращают и обращаются к врачу.

¶Особенности применения

Лечение начинают с минимальной дозы, постепенно её увеличивая под контролем уровня мочевой кислоты в крови и функции почек. В первые недели терапии возможно обострение подагрического артрита, поэтому часто назначают одновременный приём нестероидных противовоспалительных средств или колхицина для профилактики приступов. Пациентам рекомендуется обильное питьё для поддержания достаточного диуреза и предотвращения кристаллизации уратов в мочевыводящих путях.

Аллопуринол взаимодействует с рядом лекарств: он усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, повышает риск токсических эффектов азатиоприна и меркаптопурина, а также может изменять действие некоторых диуретиков и противодиабетических средств.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлено множество препаратов аллопуринола от разных производителей, а также его аналог — фебуксостат, который также ингибирует ксантиноксидазу, но имеет иные фармакокинетические свойства и применяется при непереносимости аллопуринола. Аллопуринол Авексима относится к числу доступных по цене дженериков и широко используется в клинической практике в России и странах СНГ.

¶Хранение и условия отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии. Отпускается из аптек по рецепту.