Альфазокса — селективный альфа-адреноблокатор¶

Альфазокса (международное непатентованное наименование — альфузозин; лат. Alfuzosinum) — лекарственное средство из группы селективных антагонистов α₁-адренорецепторов, применяемое преимущественно в урологии для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Относится к так называемым «урологическим» альфа-блокаторам, которые избирательно действуют на α₁A-подтип адренорецепторов, локализованных в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.

¶Химическая и фармакологическая характеристика

По химическому строению альфузозин представляет собой производное хиназолина — гетероциклического соединения, на основе которого синтезирован целый ряд α₁-адреноблокаторов (в частности, празозин, доксазозин, теразозин). Альфузозин выпускается в форме гидрохлорида.

Механизм действия основан на блокировании α₁-адренорецепторов. Норадреналин, воздействуя на эти рецепторы, вызывает сокращение гладких мышц. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы повышенный тонус гладкой мускулатуры приводит к сдавлению мочеиспускательного канала и затруднению оттока мочи. Блокада рецепторов снижает тонус, что улучшает мочеиспускание без уменьшения размеров самой железы.

Альфузозин относится к селективным блокаторам: он в большей степени действует на α₁A-подтип, преобладающий в тканях предстательной железы и мочевого пузыря, и в меньшей — на α₁B-подтип, сосредоточенный в гладких мышцах сосудов. Это снижает риск ортостатической гипотензии по сравнению с неселективными средствами.

¶История

Альфузозин был синтезирован во Франции в 1980-х годах. Первоначально он применялся в виде таблеток с немедленным высвобождением, которые требовалось принимать несколько раз в сутки. В 1990-х годах была разработана форма пролонгированного действия (с замедленным высвобождением), позволяющая принимать препарат один раз в сутки. Это повысило приверженность пациентов лечению и снизило частоту побочных эффектов, связанных с пиковыми концентрациями вещества в крови.

¶Показания и применение

Основное показание — функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденоме простаты). Препарат уменьшает выраженность симптомов нижних мочевыводящих путей: затруднённое начало мочеиспускания, слабую струю, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, учащённые ночные позывы (никтурию).

Альфузозин применяется как средство симптоматической терапии: он облегчает состояние, но не устраняет причину заболевания — увеличение железы. У части пациентов он используется в качестве подготовки перед хирургическим вмешательством или как альтернатива операции при наличии противопоказаний к ней.

В отдельных случаях препарат назначают при остром задержании мочи для облегчения восстановления самостоятельного мочеиспускания после катетеризации, а также при хроническом простатите и некоторых формах нейрогенных расстройств мочеиспускания.

¶Формы выпуска и дозирование

Пролонгированные формы принимают после еды, таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая и не измельчая, поскольку нарушение целостности оболочки ведёт к быстрому высвобождению действующего вещества и повышает риск нежелательных реакций.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с сосудорасширяющим действием: головокружение, головная боль, слабость, снижение артериального давления, редко — обмороки. Возможны сухость во рту, тошнота, диспепсия, заложенность носа, учащённое сердцебиение. У части пациентов отмечаются нарушения эякуляции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, ортостатическую гипотензию в анамнезе, тяжёлые нарушения функции печени, одновременный приём мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира). С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, ишемической болезни сердца, нарушениях функции почек, а также пациентам пожилого возраста.

Важное предупреждение касается офтальмологии: у пациентов, принимающих альфа-блокаторы, во время операции по поводу катаракты возможен синдром интраоперационной нестабильности зрачка (IFIS). Поэтому офтальмохирурга следует информировать о приёме препарата.

¶Место в терапии и аналоги

Альфузозин входит в группу препаратов первой линии для медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы наряду с тамсулозином, доксазозином и теразозином. По сравнению с тамсулозином он несколько чаще вызывает снижение давления, но при этом не требует коррекции дозы при почечной недостаточности. В отличие от ингибиторов 5α-редуктазы (финастерида, дутастерида), альфа-блокаторы действуют быстро — эффект развивается в течение нескольких дней, однако не влияют на размер железы и уровень простатспецифического антигена (ПСА).

Комбинированная терапия альфузозином и ингибиторами 5α-редуктазы применяется при выраженном увеличении предстательной железы; такое сочетание воздействует и на тонус мышц, и на объём железы.

¶Правовой статус

В России альфузозин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается только по назначению врача.