Актрапид — препарат инсулина человека¶

Актрапид (лат. Actrapid) — торговое наименование инсулина человека короткого действия, выпускаемого датской фармацевтической компанией Novo Nordisk. Препарат представляет собой раствор для инъекций, содержащий человеческий инсулин, полученный методом рекомбинантной ДНК, и применяется для снижения уровня глюкозы в крови при сахарном диабете. Актрапид относится к группе инсулинов ультракороткого и короткого действия (по классификации — инсулин короткого действия), начало эффекта которого наступает через 30 минут после подкожного введения.

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — инсулин человеческий (insulinum humanum), идентичный по структуре инсулину, вырабатываемому поджелудочной железой человека. Актрапид выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора во флаконах и картриджах (пенфиллах) с концентрацией 100 МЕ/мл. В состав также входят вспомогательные вещества: цинк, глицерол, метакрезол, вода для инъекций. Препарат хранится в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C; открытый картридж может использоваться при комнатной температуре в течение ограниченного срока.

¶Механизм действия

Инсулин связывается с рецепторами на поверхности клеток-мишеней (мышечной, жировой ткани, печени), что запускает транспорт глюкозы внутрь клетки и снижает её концентрацию в плазме крови. Одновременно инсулин тормозит продукцию глюкозы печенью (глюконеогенез) и стимулирует синтез гликогена. Актрапид, как инсулин короткого действия, начинает действовать примерно через 30 минут, достигает пика концентрации через 1,5–3,5 часа и сохраняет эффект около 7–8 часов. Это отличает его от инсулинов ультракороткого действия (аспарт, лизпро), которые начинают работать быстрее.

¶Применение

Актрапид применяется при:

• сахарном диабете 1 типа;
• сахарном диабете 2 типа при недостаточной эффективности пероральных сахароснижающих препаратов;
• диабетическом кетоацидозе и гипергликемической коме;
• гестационном диабете (по назначению врача);
• временном повышении потребности в инсулине (инфекции, операции, травмы).

Препарат вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно (последнее — только в условиях стационара). Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на уровень гликемии, характер питания и физическую активность пациента. Обычно Актрапид вводят за 30 минут до приёма пищи. При подкожном введении препарат всасывается из подкожной жировой клетчатки; скорость всасывания зависит от места инъекции, температуры тела и физической нагрузки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частое нежелательное явление — гипогликемия, возникающая при передозировке, пропуске приёма пищи или чрезмерной физической нагрузке. Возможны также аллергические реакции, липодистрофия в местах инъекций, отёки, преходящие нарушения зрения. Противопоказания включают гипогликемию, повышенную чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности, беременности и лактации.

¶История и значение

Инсулин был впервые выделен в 1921 году канадскими исследователями Фредериком Бантингом и Чарльзом Бестом. До 1980-х годов использовались препараты инсулина животного происхождения (бычьего и свиного). В 1982 году был получен первый рекомбинантный человеческий инсулин. Компания Novo Nordisk выпускает Актрапид с 1980-х годов; препарат стал одним из первых широко доступных человеческих инсулинов. Появление генно-инженерных инсулинов позволило снизить частоту аллергических реакций и улучшить контроль гликемии у пациентов. Актрапид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе России.

¶Аналоги и место в терапии

Помимо Актрапида, к инсулинам короткого действия относятся Хумулин Р, Инсуман Рапид и другие. В современной практике их всё чаще заменяют аналогами ультракороткого действия, которые удобнее вводить непосредственно перед едой. Тем не менее Актрапид остаётся востребованным при внутривенном введении в стационарах, поскольку его фармакокинетика хорошо изучена, а стоимость ниже, чем у аналогов. Выбор препарата определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.