Афобазол Ретард — анксиолитик пролонгированного действия¶

Афобазол® Ретард — лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных средств), представляющий собой таблетированную форму действующего вещества фабомотизола с модифицированным (пролонгированным) высвобождением. Выпускается в России фармацевтической компанией «Фармстандарт». Отличается от классической формы Афобазола увеличенной дозой и замедленным поступлением активного вещества в кровоток, что позволяет принимать таблетку один раз в сутки.

¶Действующее вещество

Активный компонент препарата — фабомотизол (в классической форме — дигидрохлорид). Это синтетическое производное 2-меркаптобензимидазола, разработанное в России в 1990-х годах в НИИ фармакологии РАМН. Механизм действия связывают с модулирующим влиянием на ГАМК-рецепторы: препарат не связывается напрямую с бензодиазепиновым сайтом, а препятствует развитию мембранозависимого снижения связывания ГАМК с рецепторным комплексом. Дополнительно отмечается влияние на экспрессию гена белка, транспортирующего серотонин, и на активность моноаминоксидазы.

В форме «Ретард» применяется та же молекула, но в иной лекарственной композиции, обеспечивающей постепенное высвобождение. Дозировка составляет 30 мг на таблетку — вдвое выше стандартной (10 мг) в обычном Афобазоле.

¶Фармакокинетика и форма выпуска

Пролонгированная форма создана для того, чтобы поддерживать более стабильную концентрацию действующего вещества в плазме и сократить кратность приёма. Обычный Афобазол принимают по 10 мг три раза в день; «Ретард» рассчитан на однократный приём в сутки.

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с модифицированным высвобождением, по 30 мг. Фабомотизол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и калом. Период полувыведения относительно короткий, что и послужило одной из причин разработки ретардной формы.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при:

• генерализованных тревожных расстройствах и тревожных состояниях различного происхождения;
• неврастении и расстройствах адаптации, сопровождающихся тревогой, раздражительностью, эмоциональной лабильностью;
• нарушениях сна, связанных с тревогой, в том числе у пациентов с соматическими заболеваниями;
• для облегчения состояния при отмене алкоголя и никотина (в составе комплексной терапии).

Препарат позиционируется как «дневной» анксиолитик: он не должен вызывать выраженной седации, миорелаксации и зависимости, характерных для бензодиазепинов.

¶Отличия от классического Афобазола

Ретардная форма удобнее для пациентов, которым сложно соблюдать трёхкратный режим приёма, и обеспечивает более ровный эффект в течение суток.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции: аллергические проявления, головная боль, головокружение, диспепсия. При превышении дозы возможно усиление сонливости.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей ограничены), тяжёлую печёночную и почечную недостаточность. Не рекомендуется сочетать с другими психотропными средствами без назначения врача. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии и критика

Фабомотизол не входит в перечни лекарственных средств, одобренных FDA или Европейским агентством по лекарственным средствам; он зарегистрирован и применяется преимущественно в России и ряде стран СНГ. Доказательная база по препарату ограничена: часть исследований проведена отечественными авторами и публиковалась в локальных изданиях, что вызывает дискуссии в международном медицинском сообществе относительно уровня доказательности.

Тем не менее в российской клинической практике фабомотизол рассматривается как один из вариантов терапии тревожных расстройств лёгкой и средней степени тяжести, в том числе у пациентов, которым нежелательно назначать бензодиазепины из-за риска зависимости. Ретардная форма расширяет возможности применения за счёт удобства dosing-режима, однако не меняет принципиально фармакологические свойства молекулы.