Афобазол: анксиолитик с противотревожным действием¶

Афобазол — лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных средств), действующим веществом которого является фабомотизол. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно при тревожных расстройствах, невротических состояниях и расстройствах адаптации. Препарат был разработан в России и относится к числу оригинальных отечественных лекарственных средств, не имеющих прямых зарубежных аналогов по химической структуре действующего вещества.

¶Общая характеристика

Действующее вещество афобазола — фабомотизол — является производным 2-меркаптобензимидазола. По химической структуре это синтетическое соединение, не относящееся ни к бензодиазепинам, ни к барбитуратам, ни к другим классическим классам седативных и снотворных средств. Именно нетипичность структуры отличает препарат от большинства традиционных анксиолитиков.

Механизм действия связывают с модулирующим влиянием на ГАМК-ергическую систему (гамма-аминомасляная кислота — основной тормозной нейромедиатор центральной нервной системы), а также с воздействием на процессы, связанные с фактором роста нервов. Препарат не взаимодействует напрямую с бензодиазепиновыми рецепторами, что отличает его от классических транквилизаторов.

¶Фармакологические свойства

Афобазол позиционируется как «дневной» анксиолитик: он уменьшает тревогу, напряжение и раздражительность, но при этом не вызывает выраженной сонливости, мышечной слабости и заторможенности, характерных для бензодиазепинов. Препарат не обладает гипнотическим (снотворным) действием в прямом смысле, хотя может косвенно улучшать сон за счёт снижения тревожности.

К заявленным свойствам относят:

• противотревожное (анксиолитическое) действие;
• снижение эмоциональной лабильности и раздражительности;
• уменьшение вегетативных проявлений тревоги (потливость, сердцебиение, головокружение);
• отсутствие формирования лекарственной зависимости и синдрома отмены;
• отсутствие миорелаксирующего эффекта.

Важной особенностью считается отсутствие привыкания: после прекращения приёма не наблюдается характерного для бензодиазепинов синдрома отмены. Это качество часто указывается как ключевое преимущество препарата.

¶Применение

Афобазол применяется при:

• генерализованном тревожном расстройстве и тревожных состояниях различного происхождения;
• невротических расстройствах;
• расстройствах адаптации, связанных со стрессом;
• вегетативных и соматических проявлениях тревоги;
• нарушениях сна, вызванных тревожностью (в составе комплексной терапии).

Курс лечения обычно составляет от двух до четырёх недель, при необходимости он может быть продлён. Препарат принимают внутрь после еды. Дозировка подбирается индивидуально.

¶История разработки

Фабомотизол был создан в России в рамках исследований, проводившихся в конце XX века. Разработка велась в Научно-исследовательском институте фармакологии имени В. В. Закусова (ныне — часть структуры, связанной с Российской академией наук). Автором разработки считается академик Сергей Борисович Середенин. Препарат был зарегистрирован в России в 2000-х годах и с тех пор широко применяется в отечественной медицинской практике.

¶Положение в доказательной медицине

Отношение к афобазолу в международном медицинском сообществе неоднозначное. Препарат зарегистрирован и применяется преимущественно в России и ряде стран постсоветского пространства; в международных рекомендациях по лечению тревожных расстройств он не фигурирует. Это связано с тем, что основная доказательная база по препарату представлена исследованиями, проведёнными в России, а крупных независимых международных многоцентровых исследований с высоким уровнем доказательности недостаточно.

Ряд критиков указывает на ограниченность данных и на то, что часть публикаций о препарате выполнена при участии производителя. Сторонники применения ссылаются на многолетний клинический опыт и благоприятный профиль безопасности. В международных классификаторах и рекомендациях (например, ориентированных на доказательную медицину) афобазол, как правило, не упоминается.

¶Безопасность и побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. К возможным нежелательным реакциям относят:

• аллергические реакции;
• головную боль;
• головокружение;
• тошноту;
• сонливость в отдельных случаях.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, беременность и период грудного вскармливания, а также детский возраст (в зависимости от формы и указаний в инструкции). При наличии тяжёлых заболеваний решение о применении принимает врач.

¶Формы выпуска и аналоги

Афобазол выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг. Существуют также формы с изменённым высвобождением. Помимо оригинального препарата, на рынке присутствуют дженерики под различными торговыми названиями. К другим анксиолитикам, применяемым при тревожных расстройствах, относятся бензодиазепины, буспирон, гидроксизин, а также ряд антидепрессантов, используемых при хронической тревоге.

¶Сравнение с бензодиазепинами

Из таблицы видно, что афобазол проигрывает бензодиазепинам по скорости наступления эффекта и объёму международных исследований, но выигрывает по профилю зависимости и переносимости.

¶Значение

Афобазол занимает заметное место на российском фармацевтическом рынке как один из наиболее узнаваемых отечественных анксиолитиков. Его популярность объясняется безрецептурным статусом в ряде случаев, мягким действием и отсутствием привыкания. Вместе с тем препарат остаётся предметом дискуссий между сторонниками клинического опыта и приверженцами строгих стандартов доказательной медицины. Для окончательных выводов о его эффективности требуются дополнительные независимые исследования.