Афабазол как анксиолитик¶

Афабазол (действующее вещество — афабазол, международное непатентованное наименование отсутствует; также известен под торговыми названиями «Афобазол», «Афабазол») — лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных средств), применяемый преимущественно при тревожных расстройствах, в том числе при генерализованном тревожном расстройстве, и при состояниях, сопровождающихся повышенной тревожностью, раздражительностью и эмоциональной лабильностью. Препарат был разработан в России в 1990-х годах и с 2000-х годов широко применяется в отечественной клинической практике.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению афабазол относится к производным бензимидазола — классу гетероциклических соединений, содержащих конденсированное бензольное и имидазольное кольцо. В отличие от классических бензодиазепиновых анксиолитиков, афабазол не связывается с бензодиазепиновым сайтом ГАМК-рецептора и не усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты.

Предполагаемый механизм действия связывают с модулирующим влиянием на мембранные структуры нейронов: препарат, по данным разработчиков, снижает активность перекисного окисления липидов и стабилизирует мембраны, а также взаимодействует с белком, связывающим бензодиазепины (TSPO, ранее известный как периферический бензодиазепиновый рецептор). Это, как предполагается, приводит к восстановлению нормальной чувствительности ГАМК-рецепторов к эндогенным лигандам и к снижению патологической активации симпатической нервной системы.

Существенно, что афабазол не проявляет сродства к бензодиазепиновым рецепторам центрального типа, что объясняет отсутствие у него выраженного седативного, миорелаксантного и противосудорожного эффекта, характерного для бензодиазепинов.

¶Фармакокинетика

Афабазол хорошо всасывается при приёме внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Препарат распределяется по органам и тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, выводится преимущественно с мочой и частично с желчью. Период полувыведения составляет несколько часов, что позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки. При длительном приёме кумуляция выражена слабо.

¶Показания и применение

Основные показания к применению афабазола включают:

• генерализованное тревожное расстройство;
• неврастения и другие невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, беспокойством, напряжённостью;
• расстройства адаптации с тревожным компонентом;
• тревожные состояния при отмене алкоголя (в составе комплексной терапии);
• вегетативные и соматические проявления тревоги (тахикардия, потливость, нарушения сна).

Препарат применяется у взрослых; у детей и подростков до 18 лет безопасность и эффективность не подтверждены. Курс лечения обычно составляет от 2 до 4 недель, иногда продлевается по решению врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Афабазол позиционируется как препарат с благоприятным профилем переносимости. Среди возможных нежелательных реакций отмечают головную боль, головокружение, сонливость или, напротив, бессонницу, тошноту, сухость во рту, аллергические реакции. Серьёзные побочные эффекты, характерные для бензодиазепинов (выраженная седация, лекарственная зависимость, синдром отмены), для афабазола не описаны.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, тяжёлые нарушения функции печени и почек. С осторожностью назначают при вождении транспорта и работе, требующей повышенного внимания.

¶Место в терапии и критика

Афабазол не входит в международные клинические рекомендации по лечению тревожных расстройств и не зарегистрирован в большинстве стран за пределами России и ряда государств постсоветского пространства. Его доказательная база ограничена: часть исследований, подтверждающих эффективность, проведена в России и имеет методологические ограничения (небольшие выборки, отсутствие независимого контроля). В связи с этим ряд специалистов рассматривает афабазол как препарат с недоказанной эффективностью, сопоставимой с плацебо.

Сторонники применения указывают на многолетний опыт использования, хорошую переносимость и отсутствие риска зависимости, что делает препарат привлекательным для длительной терапии тревожных состояний лёгкой и средней степени тяжести. Дискуссия об эффективности афабазола отражает общую проблему различий в подходах к регистрации и оценке лекарственных средств в разных странах.

¶Правовой статус и формы выпуска

Афабазол выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, чаще всего по 5 и 10 мг. В России он зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат, хотя в аптечной практике нередко отпускается без рецепта. Оригинальный препарат производится российской фармацевтической компанией; после истечения патентной защиты появились дженерики под различными торговыми наименованиями.

¶Сравнение с другими анксиолитиками

Афабазол занимает промежуточное положение между бензодиазепинами и антидепрессантами: он уступает первым по скорости и силе действия, но превосходит их по безопасности при длительном приёме. По сравнению с СИОЗС афабазол действует быстрее, но уступает им по доказанной эффективности при тяжёлых формах тревожных расстройств.