Адреналин в ампулах как лекарственная форма¶

Адреналин в ампуле — лекарственная форма эпинефрина (адреналина) в виде стерильного раствора для инъекций, выпускаемая в стеклянных ампулах или флаконах. Применяется преимущественно для неотложной терапии состояний, угрожающих жизни: анафилактического шока, остановки сердца, тяжёлых аллергических реакций и приступов бронхиальной астмы. Относится к группе симпатомиметиков (адреномиметиков) прямого действия.

¶Действующее вещество

Эпинефрин — гормон мозгового вещества надпочечников и нейромедиатор. По химической структуре представляет собой катехоламин. В медицинской практике применяют соли — чаще всего адреналина гидрохлорид и адреналина гидротартрат, поскольку основание плохо растворимо и нестабильно.

Механизм действия связан со стимуляцией α- и β-адренорецепторов:

• α₁-рецепторы — сужение периферических сосудов, повышение артериального давления;
• β₁-рецепторы — усиление и учащение сердечных сокращений, рост потребности миокарда в кислороде;
• β₂-рецепторы — расширение бронхов, снижение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов.

¶Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций обычно содержит 1 мг эпинефрина в 1 мл (концентрация 0,1 %). Выпускается в ампулах по 1 мл, реже — во флаконах. В состав входят:

Консерванты в ампульных формах, как правило, отсутствуют, что отличает их от многодозовых флаконов. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый; потемнение и осадок — признак непригодности.

¶Показания к применению

Основные показания к применению ампульного адреналина:

• анафилактический шок и острые аллергические реакции;
• остановка кровообращения (в составе комплекса сердечно-лёгочной реанимации);
• бронхиальная астма и другие бронхоспастические состояния при неэффективности других средств;
• гипогликемия при передозировке инсулина;
• продление действия местных анестетиков (добавление к растворам);
• некоторые формы гипотонии и шока.

При анафилаксии препарат вводят внутримышечно в наружную поверхность бедра; при остановке сердца — внутривенно или внутрисердечно (последнее применяется редко). Внутримышечное введение обеспечивает более быстрое и надёжное поступление, чем подкожное.

¶Дозирование и способы введения

Дозы зависят от состояния и возраста пациента. При анафилактическом шоке взрослым обычно вводят 0,3–0,5 мг внутримышечно, при необходимости повторяют через 5–15 минут. Для детей дозу рассчитывают по массе тела (около 0,01 мг/кг). При реанимации используют разведения и болюсные введения по протоколам.

Пути введения:

• внутримышечный — основной при анафилаксии;
• внутривенный — при критических состояниях, только в разведении;
• подкожный — ограниченно, из-за замедленного всасывания;
• эндотрахеальный — вспомогательный при реанимации.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении эффект развивается через 1–5 минут, при подкожном — медленнее. Действие кратковременное: период полувыведения составляет несколько минут. Метаболизируется в печени и тканях с участием моноаминоксидазы и катехол-О-метилтрансферазы, выводится почками в виде метаболитов. Из-за быстрого разрушения препарат не применяют для длительной терапии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Побочные реакции: тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тремор, тревожность, головная боль, бледность, потливость. Возможны некроз тканей при попадании раствора в окружающие ткани (особенно при подкожном введении).

Противопоказания относительны, поскольку при угрожающих жизни состояниях польза превышает риск. Осторожность требуется при:

• гипертонической болезни и аневризмах;
• ишемической болезни сердца и аритмиях;
• тиреотоксикозе;
• закрытоугольной глазукоме;
• одновременном приёме некоторых антидепрессантов и β-блокаторов.

¶Хранение и обращение

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), не замораживая. Ампулы с изменённым цветом или осадком к применению не пригодны. Раствор следует проверять перед введением. Из-за высокой активности адреналин относится к рецептурным средствам и применяется медицинским персоналом.

¶Значение в медицине

Адреналин в ампулах — один из базовых препаратов неотложной помощи и обязательный компонент противошоковых укладок, включая автомобильные аптечки в ряде стран. Его доступность в форме готового раствора позволяет вводить средство немедленно, что критично при анафилаксии, когда счёт идёт на минуты. Существуют также автоматические инъекторы с фиксированной дозой для самостоятельного введения пациентами с высоким риском анафилактических реакций.