Адапален и его аналоги в дерматологии¶

Адапален — синтетическое производное нафтойной кислоты, относящееся к третьему поколению ретиноидов (ретиноид-подобных соединений). Применяется преимущественно в дерматологии для наружной терапии акне (угревой болезни) лёгкой и средней степени тяжести. Под «аналогом адапалена» обычно подразумевают либо другой препарат той же группы — топический ретиноид со схожим механизмом действия, либо воспроизведённый (дженериковый) лекарственный препарат с тем же действующим веществом, выпущенный после истечения патентной защиты оригинального средства.

¶Механизм действия

Адапален связывается с ядерными ретиноевыми рецепторами (главным образом RAR-β и RAR-γ) и модулирует экспрессию генов, регулирующих рост и дифференцировку клеток эпидермиса. Практические эффекты:

• нормализация процесса ороговения в устьях сальных желёз и препятствование формированию комедонов;
• противовоспалительное действие за счёт подавления активности лейкоцитов и высвобождения медиаторов воспаления;
• уменьшение числа открытых и закрытых комедонов, папул и пустул.

В отличие от третиноина (ретиноид первого поколения), адапален химически и фотохимически более стабилен и обычно лучше переносится: реже вызывает выраженное раздражение кожи. Именно поэтому его часто рассматривают как более «мягкую» альтернативу третиноину.

¶Классификация аналогов

Понятие «аналог адапалена» неоднородно, и его целесообразно разделять на несколько категорий.

¶1. Препараты с тем же действующим веществом (дженерики)

После истечения патента на оригинальный гель (торговое наименование «Дифферин», производитель — компания Galderma) на рынке появились воспроизведённые препараты адапалена. Они содержат то же активное вещество в концентрации 0,1 % или 0,3 % и выпускаются в формах геля, крема и лосьона. Дженерик должен подтверждать биоэквивалентность оригиналу, поэтому по клиническому эффекту такие средства считаются сопоставимыми, а различия касаются в основном вспомогательных компонентов, консистенции и цены.

¶2. Другие топические ретиноиды

К аналогам в широком смысле относят иные наружные ретиноиды со сходным механизмом действия:

¶3. Препараты иного механизма действия

Иногда под «аналогом» ошибочно понимают любое средство от акне. Строго говоря, это не аналоги, а препараты других групп:

• бензоилпероксид — антибактериальное и кератолитическое действие;
• азелаиновая кислота — нормализует кератинизацию, уменьшает гиперпигментацию;
• салициловая кислота — комедонолитик;
• антибиотики для наружного применения (клиндамицин, эритромицин);
• системные ретиноиды (изотретиноин внутрь) — при тяжёлых формах.

¶Сравнение характеристик

При выборе между адапаленом и его аналогами учитывают несколько параметров: эффективность, переносимость, фотостабильность, совместимость с другими средствами и стоимость. Адапален и тазаротен относят к наиболее «щадящим» ретиноидам, тогда как третиноин и трифаротен нередко дают более выраженную реакцию кожи в начале терапии. Дженерики адапалена обычно дешевле оригинала при сопоставимой эффективности.

¶Применение и правила использования

Топические ретиноиды наносят на чистую сухую кожу тонким слоем один раз в сутки, чаще вечером, поскольку они повышают чувствительность к ультрафиолету. В начале лечения возможно обострение: покраснение, шелушение, сухость — это адаптационная реакция, обычно ослабевающая за 2–4 недели. Видимый результат оценивают не раньше чем через 8–12 недель.

Основные меры предосторожности:

• обязательное использование солнцезащитных средств днём;
• отказ от одновременного применения раздражающих средств (скрабов, спиртовых лосьонов);
• осторожность при сочетании с другими ретиноидами или кислотами;
• консультация врача при беременности и в период лактации — ретиноиды противопоказаны или ограничены.

¶Правовой и рыночный аспект

Адапален входит в перечень рецептурных лекарственных средств в большинстве стран, включая Россию: отпуск без рецепта не предусмотрен. Косметические средства с ретинолом, позиционируемые как «аналоги», рецепта не требуют, но и действуют слабее. Различия в регистрации, концентрациях и формах выпуска объясняют, почему под одним запросом «аналог адапалена» на рынке фигурируют препараты с разным правовым статусом.

¶Критика и ограничения понятия

Строгого фармакологического определения термина «аналог адапалена» не существует. В обиходе он объединяет и дженерики, и другие ретиноиды, и средства с иным механизмом действия, что затрудняет корректное сравнение. Клинически значимой считается только замена внутри одной группы (ретиноид на ретиноид), а любые замены должны согласовываться с врачом, поскольку самолечение при акне может привести к осложнениям и формированию рубцов.