Выведение амоксициллина из организма¶

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов (аминогруппа пенициллинового ряда). Применяется при бактериальных инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. Ключевой фармакокинетический параметр, важный для практики, — период полувыведения и полное время элиминации препарата из организма.

¶Фармакокинетика

Амоксициллин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте: биодоступность при приёме внутрь составляет около 75–90 % и практически не зависит от приёма пищи (незначительно снижается при одновременном употреблении еды). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Препарат распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется амоксициллин лишь частично — примерно 10–25 % дозы. Основной путь элиминации — почечная экскреция в неизменённом виде. Именно состояние почек определяет скорость выведения.

¶Период полувыведения

Период полувыведения (T½) — время, за которое концентрация препарата в плазме снижается вдвое:

• у взрослых с нормальной функцией почек T½ составляет примерно 1–1,5 часа;
• у детей этот показатель близок к взрослому;
• при почечной недостаточности T½ значительно удлиняется — от 5–7 часов и более в зависимости от степени снижения клиренса креатинина.

Полное выведение препарата из организма обычно занимает около 5 периодов полувыведения, то есть при нормальной функции почек — примерно 6–8 часов после последней дозы. Следовые количества могут определяться дольше, но клинически значимая концентрация исчезает в эти сроки.

¶Факторы, влияющие на скорость выведения

¶Сравнение с другими пенициллинами

Амоксициллин выводится быстрее, чем, например, бензилпенициллин, но медленнее, чем некоторые короткодействующие формы. При добавлении клавулановой кислоты (комбинированные препараты) фармакокинетика самого амоксициллина существенно не меняется.

¶Клиническое значение

Знание сроков выведения важно для:

• определения интервалов между приёмами (обычно 2–3 раза в сутки);
• коррекции дозы при почечной недостаточности;
• оценки возможности аллергических реакций после отмены;
• планирования терапии у беременных и кормящих женщин.

При нарушении функции почек дозу уменьшают или увеличивают интервалы между приёмами, ориентируясь на клиренс креатинина.

¶Полное очищение организма

Хотя T½ невелик, для полного выведения метаболитов и следовых количеств может потребоваться до 1–2 суток, особенно при замедленной элиминации. В стандартных условиях здоровый организм освобождается от препарата в течение нескольких часов после последней таблетки.

¶Особые группы

У пациентов на гемодиализе амоксициллин частично удаляется процедурой, что требует дополнительного приёма дозы после сеанса. У новорождённых и недоношенных детей выведение замедлено из-за незрелости почек.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с пробенецидом, диуретиками и некоторыми противовоспалительными средствами может удлинять T½. Антациды и слабительные не влияют на выведение, но могут снижать всасывание.

¶Выводы

В среднем у здорового взрослого амоксициллин выводится в течение 6–8 часов после последней дозы, период полувыведения — около 1–1,5 часа. При почечной недостаточности сроки увеличиваются. Точные значения зависят от индивидуальных особенностей организма и требуют учёта при назначении терапии.