Урзоксизехоливая кислота: применение и свойства¶

Урзоксизехоливая кислота (также урсодезоксихолевая кислота, УДХК, лат. acidum ursodeoxycholicum) — это вторичная жёлчная кислота гидрофобного типа, которая в норме содержится в жёлчи человека и некоторых животных в небольших количествах. В медицине применяется в виде лекарственного средства (международное непатентованное наименование — урсодезоксихолевая кислота) для растворения холестериновых камней в жёлчном пузыре, лечения холестатических заболеваний печени и ряда других состояний. Вещество относится к группе гепатопротекторов и гипохолестеринемических средств.

¶Химическая природа и происхождение

Урсодезоксихолевая кислота — это эпимер хенодезоксихолевой кислоты, отличающийся от неё пространственным расположением гидроксильной группы у 7-го атома углерода (β-ориентация вместо α). Впервые она была обнаружена в жёлчи бурого медведя (Ursus arctos), откуда и получила своё название (лат. ursus — медведь). В организме человека она образуется в результате бактериальной 7β-эпимеризации хенодезоксихолевой кислоты в кишечнике и составляет около 1–3 % от общего пула жёлчных кислот.

Молекулярная формула — C₂₄H₄₀O₄, молекулярная масса — 392,57 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, но хорошо растворимый в этаноле и других органических растворителях. Температура плавления — около 203 °C.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект УДХК обусловлен несколькими механизмами:

• Замещение гидрофобных жёлчных кислот. УДХК встраивается в пул жёлчных кислот, вытесняя более токсичные гидрофобные соединения (например, литохолевую и дезоксихолевую кислоты), что снижает повреждающее действие жёлчи на мембраны гепатоцитов и холангиоцитов.
• Цитопротекторное действие. Стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает их повреждаемость при холестазе.
• Антихолестатический эффект. Стимулирует секрецию жёлчи и увеличивает её ток через гепатоциты.
• Снижение насыщения жёлчи холестерином. Уменьшает секрецию холестерина в жёлчь и повышает его растворимость, что способствует постепенному растворению холестериновых камней.
• Иммуномодулирующее и антиапоптотическое действие. Снижает экспрессию молекул HLA на гепатоцитах, уменьшает продукцию провоспалительных цитокинов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, урсодезоксихолевая кислота применяется при следующих состояниях:

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• острых воспалительных заболеваниях жёлчного пузыря и жёлчных протоков;
• полной обтурации жёлчных протоков;
• кальцифицированных (рентгеноконтрастных) жёлчных камнях;
• нарушении сократительной функции жёлчного пузыря;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• индивидуальной непереносимости компонентов.

С осторожностью назначают при беременности (особенно в первом триместре) и в период лактации, а также детям до 5 лет — в зависимости от лекарственной формы.

¶Способ применения и дозировка

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от показания, массы тела и формы выпуска. Стандартные схемы:

• при растворении жёлчных камней — 10–15 мг на кг массы тела в сутки, курс от 6 месяцев до 2 лет;
• при первичном билиарном холангите — 10–15 мг/кг в сутки длительно, иногда пожизненно;
• при гастроэзофагеальном рефлюксе — 250 мг перед сном, курс 10–14 дней.

Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу обычно делят на 2–3 приёма.

¶Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Возможны:

• диарея или запор, тошнота, боль в эпигастрии;
• повышение активности печёночных трансаминаз (в начале лечения);
• аллергические реакции (крапивница, зуд);
• кальцификация жёлчных камней при длительном приёме.

При появлении выраженных побочных реакций следует проконсультироваться с врачом.

¶Формы выпуска и цена

УДХК выпускается в виде капсул (50, 150, 250, 300, 500 мг), таблеток и суспензии для детей. На российском рынке представлены препараты под торговыми наименованиями «Урсофальк», «Урсосан», «Урдокса», «Ливодекса» и другие.

Стоимость зависит от дозировки, количества капсул в упаковке и производителя. Ориентировочно:

• упаковка 250 мг № 10 — от 200 до 400 рублей;
• упаковка 250 мг № 50 — от 900 до 1500 рублей;
• упаковка 500 мг № 100 — от 2500 до 4000 рублей.

Цены могут существенно различаться в зависимости от региона, аптечной сети и наличия аналогов. Отпускается по рецепту врача.

¶Особые указания

В период лечения необходим регулярный контроль печёночных проб (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП) и УЗИ жёлчного пузыря. При отсутствии эффекта в течение 6–12 месяцев вопрос о продолжении терапии решает врач. Препарат не предназначен для самостоятельного применения без назначения специалиста.