Урсодезоксихолевая кислота и её препараты¶

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) — это гидрофильная вторичная жёлчная кислота, которая в норме присутствует в организме человека в небольшом количестве (около 5 % от общего пула жёлчных кислот) и применяется в медицине как гепатопротекторное средство. В виде лекарственных препаратов она выпускается под торговыми наименованиями «Урсосан», «Урсофальк», «Урсодекс», «Урсолив», «Холудексан» и другими. Действующее вещество во всех этих средствах одно и то же — урсодезоксихолевая кислота; различаются лишь производитель, дозировка, лекарственная форма и вспомогательные компоненты.

¶Общие сведения

Урсодезоксихолевая кислота была впервые выделена из жёлчи китайского бурого медведя (отсюда историческое название «урсо-», от лат. ursus — медведь). В современной фармацевтике её получают синтетическим путём из холевой кислоты, поэтому препараты не требуют использования животных компонентов.

Химически УДХК — это стереоизомер хенодезоксихолевой кислоты, отличающийся положением гидроксильной группы у седьмого атома углерода. Именно эта особенность придаёт молекуле гидрофильные свойства и определяет её терапевтические эффекты.

¶Механизм действия

Урсодезоксихолевая кислота оказывает комплексное воздействие на печень и желчевыводящие пути:

• Замещение токсичных жёлчных кислот. При приёме препарата доля УДХК в жёлчи возрастает до 40–60 %, вытесняя более гидрофобные и токсичные кислоты, повреждающие мембраны гепатоцитов.
• Цитопротекция. УДХК встраивается в мембраны клеток печени, повышая их устойчивость к повреждающим факторам.
• Холерез. Увеличивает секрецию жёлчи и снижает её литогенность (склонность к камнеобразованию).
• Иммуномодуляция. Уменьшает экспрессию молекул HLA на гепатоцитах, что снижает аутоиммунное повреждение.
• Антиапоптотическое действие. Подавляет программируемую гибель клеток печени.

¶Показания к применению

Препараты УДХК назначают при широком спектре заболеваний:

¶Сравнение «Урсосана» и «Урсофалька»

«Урсосан» (производитель — чешская компания PRO.MED.CS Praha) и «Урсофальк» (немецкая Dr. Falk Pharma) — два наиболее известных бренда на постсоветском пространстве. Оба содержат идентичное действующее вещество, но имеют различия:

• Дозировки. «Урсосан» выпускается в капсулах по 250 мг и 500 мг; «Урсофальк» — в капсулах по 250 мг и в суспензии для детей.
• Формы выпуска. «Урсофальк» дополнительно представлен в виде суспензии, что удобно для педиатрии и пациентов с дисфагией.
• Вспомогательные вещества. Состав оболочек и наполнителей различается, что в редких случаях влияет на индивидуальную переносимость.
• Цена. Стоимость может отличаться в зависимости от региона и аптечной сети.

С точки зрения клинической эффективности при эквивалентных дозах препараты считаются взаимозаменяемыми.

¶Аналоги и синонимы

Помимо «Урсосана» и «Урсофалька», на рынке присутствуют:

• «Урсодекс» — производство Индии;
• «Урсолив» — индийский препарат;
• «Холудексан» — оригинальный препарат компании Dr. Falk Pharma;
• «Урсором», «Урсохол», «Эксхол» — дженерики различных производителей;
• «Ливодекса» — комбинированное средство.

Все они являются дженериками (воспроизведёнными препаратами) и содержат одну и ту же субстанцию. Отличия касаются степени очистки, вспомогательных компонентов и биоэквивалентности, которая подтверждается исследованиями при регистрации.

Важно понимать, что «аналогами» в строгом смысле называют препараты с другим действующим веществом, но схожим терапевтическим эффектом (например, другие гепатопротекторы — адеметионин, эссенциальные фосфолипиды). Средства на основе УДХК корректнее называть синонимами или дженериками.

¶Дозировка и приём

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и массы тела. Обычно суточная доза составляет 10–15 мг на килограмм массы. Капсулы принимают во время еды, не разжёвывая, равномерно распределяя приём в течение дня. Длительность курса определяется врачом и может составлять от нескольких недель до нескольких лет при хронических заболеваниях.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препараты УДХК обычно хорошо переносятся. Возможные нежелательные реакции:

• диарея или запор;
• тошнота;
• кальцинирование желчных камней (при длительном приёме);
• аллергические реакции.

Противопоказания включают острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, полную обструкцию желчных протоков, кальцинированные камни, выраженную печёночную и почечную недостаточность, а также индивидуальную непереносимость компонентов.

¶Особенности применения

При беременности препараты назначают только по строгим показаниям. В период лактации решение принимает врач. У детей УДХК применяется преимущественно в форме суспензии. При одновременном приёме с некоторыми лекарствами (например, антацидами, содержащими алюминий) возможно снижение всасывания, поэтому соблюдают интервал между приёмами.

Пациентам с желчнокаменной болезнью необходим периодический контроль УЗИ для оценки эффективности растворения камней. При отсутствии положительной динамики в течение 6–12 месяцев терапию пересматривают.