Целиксел — препарат для лечения акне¶

Целиксел (международное непатентованное наименование — адапален) — лекарственный препарат для наружного применения, относящийся к группе топических ретиноидов третьего поколения. Используется преимущественно в дерматологии для терапии угревой болезни (акне) лёгкой и средней степени тяжести. Выпускается в форме геля и крема с концентрацией действующего вещества 0,1 %. Разработан как синтетическое производное нафтойной кислоты, структурно и функционально близкое к ретиноевой кислоте, но обладающее лучшей переносимостью и фотостабильностью.

¶Общие сведения

Адапален был синтезирован в 1980-х годах в рамках поиска ретиноидов, способных сохранять терапевтическую эффективность при меньшем раздражении кожи. Препарат Целиксел зарегистрирован во многих странах мира под различными торговыми наименованиями; в России и ряде государств СНГ он известен именно как Целиксел (производство компании Galderma). Лекарственная форма представляет собой белый или почти белый гель либо крем, наносимый тонким слоем на поражённые участки кожи.

Действующее вещество — адапален — относится к классу ретиноидов, то есть веществ, родственных витамину A. В отличие от ретиноидов первого поколения (третиноин, изотретиноин), адапален характеризуется селективным связыванием с ядерными рецепторами RAR-β и RAR-γ, что снижает вероятность побочных реакций при сохранении комедонолитического и противовоспалительного действия.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект Целиксела основан на нескольких взаимосвязанных процессах:

• Нормализация фолликулярного кератинизации. Адапален уменьшает сцепление роговых чешуек в устье сально-волосяного фолликула, препятствуя формированию комедонов — как открытых, так и закрытых.
• Противовоспалительное действие. Препарат подавляет активность нейтрофилов и снижает высвобождение медиаторов воспаления, что уменьшает покраснение и отёчность вокруг элементов сыпи.
• Комедонолитический эффект. За счёт ускорения обновления эпидермиса происходит отшелушивание и выведение уже сформированных комедонов.
• Снижение гиперпигментации. Косвенно препарат способствует выравниванию тона кожи, уменьшая постакне.

Адапален не обладает выраженным антибактериальным действием в отношении Cutibacterium acnes, однако за счёт устранения закупорки протоков лишает бактерии питательной среды, что косвенно снижает их численность.

¶Показания и применение

Основное показание — обыкновенные угри (acne vulgaris) с преобладанием комедонов и воспалительных элементов лёгкой и средней степени. Препарат применяется у взрослых и подростков старше 12 лет. Схема применения обычно следующая:

1. Кожа очищается мягким средством и высушивается.
2. Небольшое количество геля (размером с горошину) наносится тонким слоем на поражённые участки один раз в сутки, предпочтительно перед сном.
3. В первые недели возможно усиление высыпаний — так называемая ретиноидная реакция, связанная с ускоренным выведением комедонов на поверхность.

Улучшение обычно заметно через 4–8 недель, полный эффект оценивается спустя 3 месяца регулярного применения. Целиксел часто комбинируют с другими препаратами — бензоилпероксидом, клиндамицином, антибиотиками системного действия — в зависимости от тяжести заболевания.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции локальные и связаны с раздражением кожи:

• сухость и шелушение;
• покраснение и чувство жжения;
• зуд;
• повышенная чувствительность к солнечному свету.

Для минимизации раздражения рекомендуется начинать с нанесения через день, использовать увлажняющие средства и ежедневно применять фотозащитные кремы с высоким SPF. Препарат не следует наносить на повреждённую кожу, слизистые оболочки и участки с экземой. При беременности и в период лактации применение Целиксела противопоказано или требует консультации врача; женщинам репродуктивного возраста рекомендуется надёжная контрацепция.

¶Место в терапии акне

Целиксел занимает промежуточное положение между безрецептурными средствами (салициловая кислота, бензоилпероксид) и системными ретиноидами (изотретиноин). Он эффективен при комедональных и лёгких папуло-пустулёзных формах, но при тяжёлых узловых и конглобатных угрях обычно недостаточен. По сравнению с третиноином адапален реже вызывает раздражение и более устойчив к свету, что делает его удобным для длительного применения. В клинических исследованиях эффективность адапалена 0,1 % сопоставима с третиноином 0,025 %, а переносимость — выше.

¶Аналоги и формы выпуска

Помимо оригинального препарата, на рынке присутствуют дженерики и комбинированные средства с адапаленом:

Синонимы и торговые названия включают «Адапален», «Дифферин», «Адаклин» и другие. Целиксел отпускается по рецепту врача в большинстве стран.

¶Хранение и условия отпуска

Препарат хранится при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы выпуска. После вскрытия тубы рекомендуется использовать содержимое в течение указанного производителем срока. Отпускается по рецепту.