Траватан — аналог латанопроста¶

Траватан — торговое наименование лекарственного препарата для местного применения в офтальмологии, действующим веществом которого является травопрост — синтетический аналог простагландина F2α. Препарат выпускается в форме глазных капель и применяется главным образом для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии. Траватан зарегистрирован рядом национальных регуляторных органов; в России он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Действующее вещество

Травопрост — селективный агонист простагландиновых рецепторов FP. По химической структуре это изопропиловый эфир травопроста, который в организме гидролизуется до фармакологически активной формы — свободной кислоты травопроста. Молекулярная формула травопроста — C₂₆H₃₄F₃O₅, молекулярная масса около 500,6 г/моль. Вещество представляет собой прозрачную маслянистую жидкость, практически нерастворимую в воде, что требует использования специальных солюбилизирующих систем в составе капель.

Механизм действия связан с повышением оттока водянистой влаги преимущественно через увеосклеральный (непроникающий) путь, а также через трабекулярную сеть. Это отличает травопрост от бета-адреноблокаторов (например, тимолола), которые снижают продукцию внутриглазной жидкости, а не усиливают её отток.

¶Состав и форма выпуска

Траватан выпускается в виде 0,004 % раствора травопроста во флаконах-капельницах объёмом 2,5 мл. Вспомогательные компоненты включают:

• соевое масло (растворитель для липофильного действующего вещества);
• полисорбат 80 (эмульгатор);
• триэтаноламин;
• борную кислоту;
• маннит;
• натрия гидроксид и/или хлористоводородную кислоту для коррекции pH;
• воду очищенную.

Раствор представляет собой эмульсию белого или почти белого цвета. Консервант — бензалкония хлорид; существуют формы без консерванта для пациентов с повышенной чувствительностью роговицы.

¶Показания и применение

Основное показание — снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов с:

• открытоугольной глаукомой;
• офтальмогипертензией.

Препарат закапывают по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, обычно вечером. Однократный режим обусловлен длительным периодом полувыведения активного метаболита из тканей глаза. Траватан может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, альфа-2-агонистами).

¶Фармакокинетика

После инстилляции травопрост быстро всасывается через роговицу. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 10–30 минут и остаётся крайне низкой — ниже порога, при котором возможно системное действие. Метаболизируется вещество путём гидролиза эфирной связи и последующего окисления; выводится преимущественно с желчью и мочой. Период полувыведения из плазмы составляет около 45 минут, однако гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов и более за счёт накопления активной кислоты в тканях переднего отрезка глаза.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с местным действием и стимуляцией FP-рецепторов:

Потемнение радужки необратимо и развивается медленно, чаще у пациентов со смешанной окраской. Изменения ресниц обычно обратимы после отмены препарата.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости травопроста или вспомогательных компонентов, а также в детском возрасте (безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью применяют при:

• афакии и псевдоафакии;
• нарушении целостности задней капсулы хрусталика;
• воспалительных заболеваниях глаз;
• закрытоугольной глаукоме (эффективность не подтверждена).

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только при явном преобладании пользы над риском. Бензалкония хлорид может раздражать роговицу и обесцвечивать мягкие контактные линзы, поэтому линзы следует снимать перед инстилляцией и надевать не ранее чем через 15 минут.

¶Место в терапии глаукомы

Аналоги простагландинов, включая травопрост, латанопрост и биматопрост, рассматриваются в клинических рекомендациях как препараты первой линии при открытоугольной глаукоме благодаря выраженному снижению внутриглазного давления (в среднем на 25–30 % от исходного уровня) и удобному режиму дозирования один раз в сутки. Траватан сопоставим по эффективности с латанопростом; выбор между ними определяется индивидуальной переносимостью, профилем побочных эффектов и стоимостью терапии.

¶История и регулирование

Травопрост был разработан компанией Alcon и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2001 году под торговым наименованием Travatan. В России препарат зарегистрирован под названием Траватан; существуют также дженерики (травопрост-содержащие капли различных производителей). Отпускается по рецепту врача-офтальмолога.