Тоамицин — антибиотик из группы аминогликозидов¶

Тоамицин (также известен как тобрамицин) — антибактериальный препарат из группы аминогликозидных антибиотиков, применяемый преимущественно в офтальмологии и при лечении тяжёлых системных инфекций. Действующее вещество — тобрамицин — природный антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces tenebrarius. Название «тоамицин» встречается главным образом как торговое наименование и в русскоязычной медицинской литературе нередко используется как синоним тобрамицина.

¶Общая характеристика

Тоамицин относится к аминогликозидам второго поколения. По спектру действия он близок к гентамицину, но проявляет несколько более высокую активность в отношении Pseudomonas aeruginosa и ряда грамотрицательных бактерий. Механизм действия связан со связыванием с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что нарушает синтез белка и приводит к гибели микробной клетки. Препарат действует бактерицидно.

Основные характеристики:

• Класс: аминогликозидные антибиотики.
• Источник: продукт жизнедеятельности Streptomyces tenebrarius.
• Спектр: грамотрицательные бактерии, часть грамположительных, некоторые анаэробы.
• Пути введения: внутримышечно, внутривенно, местно (глазные капли, мази), ингаляционно.

¶История открытия

Тобрамицин был выделен в 1967 году в ходе исследования антибиотиков, продуцируемых актиномицетами. Он был обнаружен в составе комплекса, получившего название «небрамицин», из которого позже выделили отдельные компоненты. Тобрамицин оказался наиболее активным и наименее токсичным из них. С конца 1960-х — начала 1970-х годов препарат вошёл в клиническую практику, а в офтальмологии занял прочное место как средство для местного применения при бактериальных инфекциях глаза.

¶Механизм действия и спектр активности

Аминогликозиды, включая тоамицин, проникают через клеточную стенку бактерий и связываются с рибосомальной РНК малой субъединицы рибосомы. Это вызывает ошибки в считывании генетической информации и блокирует синтез белка. Бактерицидный эффект зависит от концентрации препарата: чем выше концентрация, тем быстрее гибнут микроорганизмы.

Спектр активности включает:

• Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Staphylococcus aureus (в том числе некоторые метициллин-резистентные штаммы при местном применении);
• Haemophilus influenzae, Moraxella spp.

Препарат неэффективен против анаэробных бактерий и большинства стрептококков при системном применении.

¶Применение

¶Офтальмология

Наиболее распространённое применение тоамицина — местная терапия бактериальных конъюнктивитов, кератитов, блефаритов и дакриоциститов. Глазные капли и мази с тобрамицином назначают при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, а также в пред- и постоперационном периоде для профилактики. В офтальмологии препарат часто комбинируют с глюкокортикостероидами для уменьшения воспаления.

¶Системная терапия

При системном применении тоамицин используют при тяжёлых инфекциях: пневмонии, пиелонефрите, сепсисе, инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных грамотрицательной флорой. Введение обычно внутримышечное или внутривенное. Из-за риска токсичности системное применение ограничено и требует контроля концентрации препарата в крови.

¶Ингаляционное применение

В пульмонологии тобрамицин применяется ингаляционно при хронической инфекции дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, в частности у пациентов с муковисцидозом. Такая форма позволяет создавать высокие концентрации в дыхательных путях при меньшем системном воздействии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие аминогликозиды, тоамицин обладает потенциальной ото- и нефротоксичностью. При системном применении возможны:

• поражение слухового и вестибулярного аппарата (необратимая потеря слуха);
• нарушение функции почек;
• нейромышечная блокада;
• аллергические реакции.

При местном применении в офтальмологии побочные эффекты обычно ограничиваются жжением, покраснением и кратковременным ощущением дискомфорта. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к аминогликозидам, при тяжёлой почечной недостаточности системные формы применяют с осторожностью. В период беременности и лактации применение ограничено.

¶Лекарственные формы и торговые наименования

Тоамицин выпускается в виде:

• глазных капель (0,3 %);
• глазной мази;
• раствора для инъекций;
• раствора для ингаляций.

В разных странах препарат известен под торговыми названиями «Тобрекс», «Тобрамицин», «Брамитоб» и другими. Название «тоамицин» чаще встречается в справочной литературе и устаревших руководствах.

¶Устойчивость микроорганизмов

Устойчивость к аминогликозидам развивается медленно, но может возникать за счёт ферментов, инактивирующих препарат (ацетилтрансфераз, фосфотрансфераз), или изменения структуры рибосомальной мишени. Перекрёстная устойчивость возможна между разными аминогликозидами, поэтому при неэффективности терапии проводят определение чувствительности возбудителя.

¶Значение

Тоамицин остаётся востребованным препаратом в офтальмологической практике благодаря широкому спектру действия и низкой частоте местных побочных реакций. В системной терапии его значение снизилось из-за появления более безопасных антибиотиков других классов, однако при инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в ингаляционной терапии муковисцидоза он сохраняет клиническую ценность.