Тизалуд — лекарственное средство¶

Тизалуд — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тизанидин — миорелаксант центрального действия, применяемый преимущественно для снижения повышенного мышечного тонуса. Препарат относится к группе миорелаксантов и используется в неврологической и ортопедической практике при спастичности и болезненных мышечных спазмах. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Тизанидин — производное имидазолина, агонист α₂-адренергических рецепторов центрального действия. Его основное фармакологическое свойство заключается в снижении патологически повышенного мышечного тонуса за счёт воздействия на центральные звенья регуляции мышечного тонуса в спинном и головном мозге. Препарат уменьшает высвобождение возбуждающих медиаторов и тормозит передачу возбуждения на уровне интернейронов спинного мозга, что приводит к расслаблению скелетной мускулатуры.

В отличие от периферических миорелаксантов, тизанидин не действует непосредственно на нервно-мышечное соединение и не вызывает мышечной слабости, связанной с блокадой проведения импульса к мышце. Именно центральный механизм действия определяет его применение при спастических состояниях неврологического происхождения.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, травмы спинного мозга, детский церебральный паралич);
• болезненные мышечные спазмы, связанные с патологией позвоночника (например, при остеохондрозе, радикулопатиях);
• мышечно-скелетные болевые синдромы, сопровождающиеся напряжением мышц;
• спастичность после хирургических вмешательств и травм.

Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комплексного лечения в сочетании с физиотерапией, лечебной физкультурой и другими лекарственными средствами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через один час. Биодоступность составляет около 20–30 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, выводится главным образом почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2–4 часов, что определяет необходимость многократного приёма в течение суток.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом тяжести состояния, возраста и переносимости. Обычно лечение начинают с минимальной дозы, постепенно её увеличивая до достижения терапевтического эффекта. Кратность приёма — 2–4 раза в сутки. Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Самостоятельное изменение дозы не рекомендуется.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к тизанидину или вспомогательным компонентам;
• выраженные нарушения функции печени;
• одновременный приём с некоторыми лекарственными средствами (в частности, с ингибиторами CYP1A2, например флувоксамином, ципрофлоксацином);
• беременность и период грудного вскармливания (по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска);
• детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы и инструкции производителя.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с центральным действием препарата и включают сонливость, повышенную утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления, тошноту, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В отдельных случаях возможны галлюцинации, бессонница, мышечная слабость. При появлении выраженных побочных эффектов требуется корректировка дозы или отмена препарата по решению врача.

Из-за возможной сонливости и снижения концентрации внимания во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

¶Особые указания

При длительном применении и резкой отмене возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением мышечного тонуса, тахикардией, гипертонией. Поэтому отмену препарата проводят постепенно. Пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется осторожность и, при необходимости, коррекция режима дозирования. Во время лечения рекомендуется контроль артериального давления и функции печени.

¶Правовой статус и обращение

Тизалуд является рецептурным лекарственным препаратом. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Информация о конкретных производителях, формах выпуска и точных дозировках содержится в инструкции по медицинскому применению и в государственном реестре лекарственных средств. Назначение и применение препарата должны осуществляться под контролем медицинского специалиста; самостоятельное использование недопустимо.

¶Место в терапии спастичности

Тизанидин занимает устоявшееся место среди центральных миорелаксантов наряду с баклофеном и толперизоном. Его отличает относительно быстрое наступление эффекта и сравнительно короткий период полувыведения. Выбор конкретного препарата определяется характером спастичности, сопутствующими заболеваниями и индивидуальной переносимостью. В ряде клинических ситуаций тизанидин рассматривается как средство первой линии при болезненных мышечных спазмах вертеброгенного происхождения.