Тирозол — препарат для лечения щитовидной железы¶

Тирозол — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тиамазол (метизол, метимазол), относящегося к группе антитиреоидных средств (тиреостатиков). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется для подавления избыточной функции щитовидной железы. Основной производитель оригинального препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. В клинической практике тиамазол считается препаратом первого выбора при консервативном лечении тиреотоксикоза у большинства пациентов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тиамазол блокирует фермент тиреоидную пероксидазу, участвующий в присоединении йода к остаткам тирозина в молекуле тиреоглобулина. В результате нарушается синтез активных гормонов щитовидной железы — тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3). Препарат не влияет на уже синтезированные и накопленные в железе гормоны, поэтому эффект развивается не мгновенно, а по мере расходования их запасов — обычно в течение одной–трёх недель. Дополнительно тиамазол обладает слабым иммуносупрессивным действием, снижая выработку антител, стимулирующих щитовидную железу.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса, болезнь Базедова);
• тиреотоксикоз при узловом или многоузловом зобе;
• подготовка к хирургическому лечению щитовидной железы или к терапии радиоактивным йодом;
• тиреотоксический криз (в составе комплексной терапии);
• консервативное ведение тиреотоксикоза в период беременности — во втором и третьем триместрах, когда тиамазол уступает место пропилтиоурацилу в первом триместре.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом тяжести тиреотоксикоза, уровня гормонов и массы тела пациента. Начальная суточная доза обычно составляет 20–40 мг, разделённых на два–три приёма. После нормализации показателей гормонов дозу постепенно снижают до поддерживающей — 5–10 мг в сутки. Длительность курса, как правило, составляет от 12 до 18 месяцев; при рецидивах рассматриваются радикальные методы лечения. Таблетки принимают после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

¶Побочные эффекты

Тиамазол относится к препаратам с достаточно узким терапевтическим индексом, поэтому требует лабораторного контроля. Наиболее частые нежелательные реакции:

Самое опасное осложнение — агранулоцитоз, резкое падение числа нейтральных лейкоцитов, повышающее риск тяжёлых инфекций. При появлении лихорадки, болей в горле или язв в полости рта приём препарата прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью. В начале лечения рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к тиамазолу и его производным, при выраженной лейкопении и агранулоцитозе в анамнезе, при тяжёлых поражениях печени. С осторожностью назначают при беременности и в период лактации. Во время терапии следует избегать продуктов и добавок, богатых йодом, поскольку они ослабляют действие тиреостатика. Пациентам с тиреотоксикозом важно информировать врача о любых сопутствующих лекарствах, так как тиамазол может взаимодействовать с антикоагулянтами, сердечными гликозидами и некоторыми другими средствами.

¶История и место в терапии

Тиамазол был синтезирован в середине XX века, когда началось системное изучение тиреостатических соединений. До его появления для подавления функции щитовидной железы применялись более токсичные вещества, в том числе производные тиоурацила. Тиамазол постепенно стал стандартом консервативного лечения тиреотоксикоза благодаря более удобному профилю приёма и меньшей частоте некоторых побочных эффектов по сравнению с пропилтиоурацилом. Пропилтиоурацил сохраняет преимущество в первом триместре беременности и при тиреотоксическом кризе.

¶Аналоги и формы выпуска

Тирозол выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг. На рынке присутствуют дженерики с тем же действующим веществом под другими торговыми названиями (например, Мерказолил, Метизол, Тирозол-Акри). При замене одного препарата на другой требуется повторный подбор дозы и контроль гормонального статуса, поскольку биодоступность разных форм может различаться.

¶Контроль лечения

Эффективность терапии оценивают по уровню тиреотропного гормона (ТТГ), свободного Т4 и свободного Т3 в крови. В начале лечения анализы проводят каждые 2–4 недели, затем интервалы увеличивают. Регулярно контролируют общий анализ крови и функциональные пробы печени. Самовольное изменение дозы или прекращение приёма недопустимо: это ведёт к возобновлению тиреотоксикоза и повышает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Тирозол остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых тиреостатиков, однако его назначение и ведение терапии должны осуществляться врачом-эндокринологом на основании лабораторных данных и клинической картины.