Тилорона дигидрохлорид как индуктор интерферона¶

Тилорон (известен также под торговыми наименованиями «Амиксин», «Лавомакс», «Тилорон») — синтетическое низкомолекулярное соединение класса флуоренонов, применяемое в качестве противовирусного средства и индуктора эндогенного интерферона. По химической структуре представляет собой 2,7-бис[2-(диэтиламино)этокси]флуорен-9-он в форме дигидрохлорида. Препарат разработан в СССР в 1970-х годах в Физико-химическом институте имени Л. Я. Карпова и с тех пор используется преимущественно в странах постсоветского пространства.

¶Механизм действия

Тилорон стимулирует выработку интерферонов — белков, участвующих в противовирусной защите организма. Основные эффекты:

• индукция синтеза интерферонов α, β и γ клетками эпителия кишечника, гепатоцитами, лейкоцитами и лимфоцитами;
• повышение концентрации интерферона в плазме крови и тканях;
• активация стволовых клеток костного мозга и дендритных клеток;
• умеренное иммуномодулирующее действие.

Препарат относится к пероральным индукторам интерферона, что отличает его от экзогенных интерферонов, вводимых инъекционно.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям производителей, тилорон применяется у взрослых и детей старше семи лет при следующих состояниях:

Для профилактики ОРВИ и гриппа препарат назначают в период сезонного подъёма заболеваемости.

¶Режим дозирования

Дозы и схемы зависят от конкретного заболевания. Ориентировочные данные:

• Взрослые при лечении гриппа и ОРВИ — 125 мг в сутки в первые два дня, затем по 125 мг через день; курс 6–8 таблеток.
• Профилактика ОРВИ — 125 мг один раз в неделю в течение 4–6 недель.
• Гепатит A — 125 мг два раза в сутки в первый день, затем по 125 мг через день.
• Гепатит B и C — более длительные схемы с постепенным уменьшением дозы, суммарно до 20–30 таблеток на курс.
• Дети 7–14 лет — дозы уменьшаются примерно вдвое.

Точные схемы определяет лечащий врач; самостоятельное применение не рекомендуется.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тилорон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–5 часов. Препарат распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через кишечник (около 70 %) и почками (около 9 %). Период полувыведения — примерно 48 часов, что позволяет применять препарат через день.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции:

• диспепсические явления (тошнота, сухость во рту, боль в животе);
• кратковременное повышение температуры;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• головная боль, озноб.

Противопоказания:

• беременность и период лактации;
• детский возраст до 7 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• декомпенсированные заболевания печени и почек.

¶Оценка эффективности

Отношение медицинского сообщества к тилорону неоднозначно. В России и ряде стран СНГ препарат включён в клинические рекомендации по лечению гриппа и ОРВИ. Вместе с тем систематические обзоры, выполненные независимыми международными организациями (в частности, Кокрейновское сотрудничество), не подтверждают его клиническую эффективность из-за низкого методологического качества большинства доступных исследований. В странах Западной Европы и США тилорон не зарегистрирован как лекарственное средство.

¶Правовой статус

В Российской Федерации тилорон зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от дозировки и торговой формы. Отпускается из аптек по назначению врача при лечении серьёзных вирусных инфекций; для профилактики ОРВИ в некоторых формах доступен без рецепта.

¶Сравнение с другими индукторами интерферона

Тилорон не единственный представитель класса. К иным индукторам интерферона относятся:

• Кагоцел — синтетический индуктор на основе натриевой соли сополимера;
• Циклоферон (меглумина акридонацетат) — низкомолекулярный индуктор;
• Полудан — синтетическая двуспиральная РНК;
• Амиксин — торговое наименование самого тилорона.

Отличительная особенность тилорона — пероральный приём и длительный период полувыведения, что обеспечивает поддержание интерферонового ответа при редком режиме дозирования.