Тиамфеникол — антибиотик группы амфениколов¶

Тиамфеникол — антибактериальный препарат (антибиотик) группы амфениколов, полусинтетическое производное хлорамфеникола. Применяется преимущественно в ветеринарии, а также ограниченно в медицине для лечения инфекций дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта у животных и человека. По химическому строению представляет собой тиамфеникол — D-трео-1-(4-метилсульфонилфенил)-2-дихлорацетамидо-1,3-пропандиол.

¶История и происхождение

Тиамфеникол был синтезирован в 1970-х годах как структурный аналог хлорамфеникола (левомицетина). Целью разработки было создание соединения с улучшенными фармакокинетическими свойствами и сниженным риском гематологической токсичности, характерной для хлорамфеникола. В ветеринарной практике препарат закрепился как эффективное средство против респираторных и энтеральных инфекций у сельскохозяйственных животных.

¶Механизм действия

Тиамфеникол, как и другие амфениколы, связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет фермент пептидилтрансферазу. Это блокирует образование пептидных связей и, соответственно, синтез белка в бактериальной клетке. Действие бактериостатическое, в высоких концентрациях может быть бактерицидным. Механизм не затрагивает рибосомы эукариотических клеток, что обеспечивает избирательность токсичности.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Pasteurella spp.
• Haemophilus spp.
• Bordetella spp.
• Mycoplasma spp.
• Escherichia coli
• Salmonella spp.
• Staphylococcus spp. (часть штаммов)
• Streptococcus spp.
• Klebsiella spp.

Устойчивость развивается медленно и обычно связана с ферментативной инактивацией (ацетилтрансферазы) или изменением проницаемости клеточной стенки.

¶Применение

¶В ветеринарии

Основная сфера применения тиамфеникола — лечение сельскохозяйственных животных (свиней, крупного рогатого скота, птицы) при:

• респираторных заболеваниях (бронхопневмония, плевропневмония);
• энтеритах и колибактериозах;
• микоплазмозах.

Препарат вводят внутримышечно или подкожно; существуют также пероральные формы. В ряде стран применяется в комбинации с другими антибиотиками для расширения спектра.

¶В медицине

В клинической практике человека тиамфеникол используется ограниченно, преимущественно в некоторых странах Азии и Европы при инфекциях дыхательных путей. В Российской Федерации и ряде других государств он не входит в число широко применяемых системных антибиотиков.

¶Фармакокинетика

При парентеральном введении тиамфеникол хорошо распределяется в тканях, проникает в лёгкие, печень, почки, желчь. Выводится преимущественно с мочой, частично в неизменённом виде. Период полувыведения у животных составляет несколько часов, что требует повторного введения.

¶Токсичность и ограничения

Тиамфеникол считается менее токсичным в отношении костного мозга, чем хлорамфеникол, однако полностью риск апластической анемии и гематологических нарушений не исключён. Возможны реакции в месте инъекции, аллергические проявления. Как и все антибиотики, препарат применяется по назначению ветеринарного или медицинского специалиста; бесконтрольное использование способствует росту антибиотикорезистентности. В ряде юрисдикций существуют ограничения на применение амфениколов у продуктивных животных из-за риска остаточных количеств в мясе и молоке.

¶Правовой статус

В Европейском союзе и США применение хлорамфеникола и ряда амфениколов у пищевых животных строго регламентировано или запрещено. Тиамфеникол в отдельных странах разрешён как ветеринарный препарат с установленными максимальными уровнями остатков (MRL). Регулирование различается по регионам.