Тестогенон: применение и свойства¶

Тестогенон — синтетический анаболический стероид (ААС), производное тестостерона, применяемый в медицине и спортивной фармакологии. Относится к группе инъекционных эфиров тестостерона пролонгированного действия. Действующее вещество — тестостерона ундеканоат. Препарат используется преимущественно для заместительной гормональной терапии при дефиците эндогенного тестостерона, а также — вне официальных показаний — в бодибилдинге и силовых видах спорта для наращивания мышечной массы.

¶Химическая природа и механизм действия

Тестогенон представляет собой эфир тестостерона, в котором к молекуле гормона присоединена ундекановая (ундециловая) кислота. Эстерификация замедляет всасывание препарата из места инъекции и удлиняет период полувыведения, что позволяет вводить средство реже, чем неэстерифицированный тестостерон.

После попадания в кровоток эфир гидролизуется эстеразами, высвобождая свободный тестостерон — основной мужской половой гормон. Тестостерон связывается с андрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях и, частично превращаясь под действием фермента 5-альфа-редуктазы в дигидротестостерон, а под действием ароматазы — в эстрадиол, реализует андрогенное и анаболическое действие.

Ключевые эффекты:

• стимуляция синтеза белка в скелетных мышцах и рост мышечной массы;
• увеличение плотности костной ткани;
• поддержание вторичных половых признаков;
• влияние на эритропоэз (стимуляция выработки эритроцитов);
• изменение липидного профиля и задержка жидкости.

¶Медицинское применение

Основное официальное показание — заместительная терапия гипогонадизма у мужчин: состояния, при котором собственные яички вырабатывают недостаточно тестостерона. Причины могут быть первичными (поражение яичек) или вторичными (нарушение работы гипоталамо-гипофизарной системы).

Препарат применяется также при:

• задержке полового развития у юношей;
• некоторых формах анемии;
• кахексии и состояниях после тяжёлых заболеваний (исторически);
• посткастрационном синдроме.

Введение осуществляется внутримышечно, обычно с интервалом в несколько недель, что обеспечивает относительно стабильную концентрацию гормона в крови.

¶Применение в спорте

В бодибилдинге и пауэрлифтинге тестогенон используется как «базовый» препарат курсов — так называемая основа циклов. Спортсмены ценят его за:

• выраженный прирост мышечной массы и силы;
• длительное действие, позволяющее делать редкие инъекции;
• сочетаемость с другими ААС.

Типичные дозировки в спортивной среде значительно превышают терапевтические. Курсы часто комбинируют с «оральными» стероидами и препаратами для контроля побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и риски

Применение тестогенона, особенно в высоких дозах, сопряжено с рисками:

• подавление собственной выработки тестостерона (угнетение оси «гипоталамус — гипофиз — яички»);
• гинекомастия вследствие ароматизации в эстрадиол;
• задержка воды и повышение артериального давления;
• акне, облысение по мужскому типу;
• снижение уровня «хорошего» холестерина (ЛПВП);
• повышение гематокрита и риск тромбообразования;
• у женщин — вирилизация (огрубение голоса, рост волос по мужскому типу);
• у подростков — преждевременное закрытие зон роста.

Длительное бесконтрольное применение связано с кардиологическими и гепатологическими осложнениями, а также с эндокринными нарушениями, требующими восстановительной терапии.

¶Правовой статус

Тестогенон относится к рецептурным препаратам. В большинстве стран оборот анаболических стероидов контролируется: в России тестостерон и его эфиры включены в перечень сильнодействующих веществ, а в ряде государств — в списки запрещённых к немедицинскому использованию. В спорте препарат входит в класс S1 (анаболические агенты) запрещённого списка ВАДА, и его применение спортсменами влечёт дисквалификацию.

¶Формы выпуска и аналоги

Тестогенон выпускается в виде масляного раствора для внутримышечных инъекций. Действующее вещество — тестостерона ундеканоат — встречается в препаратах под разными торговыми наименованиями. К близким по действию эфирам тестостерона относятся пропионат, энантат, ципионат и деканоат, различающиеся длительностью действия и частотой введения.

¶Историческая справка

Эфиры тестостерона начали применяться в клинической практике с середины XX века, после того как был синтезирован сам гормон и изучены его анаболические свойства. Пролонгированные формы, включая ундеканоат, разрабатывались для удобства заместительной терапии, однако со временем получили распространение и в спорте, что привело к ужесточению контроля за их оборотом.